1. Loại thuốc:

• Thuốc ức chế tiết Acid dịch vị, thuốc ức chế bơm Proton

2. Dạng thuốc và Hàm lượng:

• Viên nang giải phóng chậm (chứa hạt bao, tan trong ruột): 15 mg, 30 mg.

3. Dược lý và Cơ chế tác dụng:

Lansoprazol là dẫn chất Benzimidazol có tác dụng chống tiết Acid dạ dày. Lansoprazol có liên quan cấu trúc và dược lý với Omeprazol. Lansoprazol liên kết không thuận nghịch với H+/K+ ATPase là một hệ thống Enzym có trên bề mặt tế bào thành dạ dày, do đó Lansoprazol ức chế sự chuyển vận cuối cùng các ion Hydrogen vào trong dạ dày. Vì hệ thống Enzym H+/K+ ATPase được coi là chiếc bơm Acid (Proton) của niêm mạc dạ dày, nên Lansoprazol và Omeprazol được gọi là những chất ức chế bơm Proton. Lansoprazol ức chế dạ dày tiết Acid cơ bản và khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân kích thích nào.

Cũng nhờ vậy, Lansoprazol được dùng điều trị ngắn ngày chứng loét dạ dày - tá tràng và điều trị dài ngày các chứng tăng tiết dịch tiêu hóa bệnh lý (như hội chứng Zollinger - Ellison, u đa tuyến nội tiết, tăng dưỡng bào hệ thống).

Mức độ ức chế tiết Acid dạ dày phụ thuộc vào liều dùng và thời gian điều trị, nhưng Lansoprazol ức chế tiết Acid tốt hơn các chất đối kháng thụ thể H2.

Lansoprazol có thể ngăn chặn Helicobacter pylori ở người loét dạ dày - tá tràng bị nhiễm xoắn khuẩn này. Nếu phối hợp với một hoặc nhiều thuốc chống nhiễm khuẩn (như Amoxicilin, Clarithromycin), Lansoprazol có thể có hiệu quả trong việc tiệt trừ viêm nhiễm dạ dày do H. pylori.

4. Dược động học

Lansoprazol hấp thu nhanh, nồng độ tối đa trung bình đạt được trong khoảng 1,7 giờ sau khi uống, với khả dụng sinh học tuyệt đối trên 80%. Ở người khoẻ, nửa đời trong huyết tương là 1,5 (± 1,0) giờ. Cả nồng độ thuốc tối đa và diện tích dưới đường cong (AUC) đều giảm khoảng 50% nếu dùng thuốc khoảng 30 phút sau khi ăn. Lansoprazol liên kết với Protein huyết tương khoảng 97%. Lansoprazol chuyển hóa nhiều ở gan nhờ hệ Enzym Cytochrom P450 để thành hai chất chuyển hóa chính: Sulfon lansoprazol và Hydroxy lansoprazol. Các chất chuyển hóa có rất ít hoặc không còn tác dụng chống tiết Acid. Khoảng 20% thuốc dùng được bài tiết vào mật và nước tiểu.

Thải trừ Lansoprazol bị kéo dài ở người bị bệnh gan nặng, nhưng không thay đổi ở người suy thận nặng. Do vậy, cần giảm liều đối với người bị bệnh gan nặng.

5. Chỉ định:

Ðiều trị cấp và điều trị duy trì viêm thực quản có trợt loét ở người bệnh trào ngược dạ dày - thực quản (dùng tới 8 tuần).

Ðiều trị loét dạ dày - tá tràng cấp.

Ðiều trị các chứng tăng tiết toan bệnh lý, như hội chứng Zollinger - Ellison, u đa tuyến nội tiết, tăng dưỡng bào hệ thống.

• Quá mẫn với Lansoprazol hoặc các thành phần khác của thuốc.

• Có thai trong 3 tháng đầu.

Tác dụng không mong muốn (ADR):

Các phản ứng phụ thường gặp nhất với Lansoprazol là ở đường tiêu hóa như ỉa chảy, đau bụng, ngoài ra một số người bệnh có đau đầu, chóng mặt.

• Thường gặp, ADR> 1/100

  • Toàn thân: Ðau đầu, chóng mặt

  • Tiêu hóa: Ỉa chảy, đau bụng, buồn nôn, nôn, táo bón, khó tiêu.

  • Da: Phát ban.

• Ít gặp, 1/1000< ADR< 1/100

  • Toàn thân: Mệt mỏi

  • Cận lâm sàng: Tăng mức Gastrin huyết thanh, Enzym gan, Hematocrit, Hemoglobin, Acid Uric và Protein niệu.

1. Thận trọng:

Thận trọng:

• Cần giảm liều đối với người bị bệnh gan.

• Người mang thai và cho con bú.

Thời kỳ mang thai:

Chưa có thông báo dùng Lansoprazol cho người mang thai. Không biết rõ thuốc có đi qua nhau thai vào bào thai không. Tuy nhiên, dùng lâu và với liều cao đã gây ung thư trên cả chuột nhắt và chuột cống đực và cái, do vậy nên tránh dùng cho người mang thai, ít nhất là trong 3 tháng đầu, nhưng tốt nhất là không nên dùng trong bất kỳ giai đoạn nào khi thai nghén.

Thời kỳ cho con bú:

Cả Lansoprazol và các chất chuyển hóa đều bài tiết qua sữa ở chuột cống và có thể sẽ bài tiết qua sữa người mẹ. Vì tác dụng gây ung thư của thuốc trên súc vật đã được chứng minh, nên tránh dùng ở người cho con bú.

Triệu chứng: Hạ thân nhiệt, an thần, co giật, giảm tần số hô hấp.

Ðiều trị hỗ trợ: Phương pháp thẩm tách không loại được thuốc.

Bảo quản ở nhiệt độ phòng.

Lansoprazol được chuyển hóa nhờ hệ Enzym Cytochrom P450, nên tương tác với các thuốc khác được chuyển hóa bởi cùng hệ Enzym này. Do vậy, không nên dùng Lansoprazol cùng với các thuốc khác cũng được chuyển hóa bởi Cytochrom P450.

Không thấy có ảnh hưởng lâm sàng quan trọng tới nồng độ của Diazepam, Phenytoin, Theophylin, Prednisolon hoặc Warfarin khi dùng cùng với Lansoprazol.

Lansoprazol làm giảm tác dụng của Ketoconazol, Itraconazol và của các thuốc khác có sự hấp thu cần môi trường Acid.

Sucralfat làm chậm và giảm hấp thu Lansoprazol (khoảng 30%).