Nên bắt đầu từ liều thấp và tăng liều từ từ.

Liều ban đầu cho người bệnh ngoại trú: 75 mg/ngày, chia vài lần. Nếu cần có thể tăng tới 150 mg/ngày. Liều tăng được ưu tiên dùng buổi chiều hoặc buổi tối.

Liều duy trì ngoại trú: 50 - 100 mg/ngày. Với người bệnh thể trạng tốt, dưới 60 tuổi, liều có thể tăng lên đến 150 mg/ngày, uống một lần vào buổi tối. Tuy nhiên liều 24 - 40 mg/ngày có thể đủ cho một số người bệnh. Khi đã tác dụng đầy đủ và tình trạng người bệnh đã được cải thiện, nên giảm liều xuống đến liều thấp nhất có thể được để duy trì tác dụng. Tiếp tục điều trị duy trì 3 tháng hoặc lâu hơn để giảm khả năng tái phát. Ngừng điều trị cần thực hiện dần từng bước và theo dõi chặt chẻ vì có nguy cơ tái phát.

Đối với người bệnh điều trị tại bệnh viện: Liều ban đầu lên đến 100 mg/ngày, cần thiết có thể tăng dần đến 200 mg/ngày, một số người cần tới 300 mg/ngày. Người bệnh cao tuổi và người bệnh trẻ (thiếu niên) dùng liều thấp hơn, 50 mg/ngày, chia thành liều nhỏ.

Hướng dẫn điều trị cho trẻ em: 

• Tình trạng trầm cảm: Không nên dùng thuốc cho trẻ em dưới 12 tuổi.

• Thiếu niên: Liều ban đầu: 10 mg/lần, 3 lần/ngày và 20 mg lúc đi ngủ. Cần thiết có thể tăng dần liều, tuy nhiên liều thường không vượt 100 mg/ngày.

• Đái dầm ban đêm ở trẻ em: Liều gợi ý cho trẻ 6 - 10 tuổi: 10 - 20 mg uống lúc đi ngủ; trẻ trên 11 tuổi: 25 - 50 mg uống trước khi đi ngủ. Điều trị không kéo dài quá 3 tháng.

1. Loại thuốc:

Thuốc chống trầm cảm 3 vòng có tác dụng an thần

2. Dạng thuốc và Hàm lượng:

• Viên nén: Amitriptylin Hydroclorid 10 mg, 25 mg,  50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg.

• Thuốc tiêm: Amitriptylin 10 mg/ml

3. Dược lý và Cơ chế tác dụng:

Amitriptylin là thuốc chống trầm cảm ba vòng, làm giảm lo âu và có tác dụng an thần. Cơ chế tác dụng của Amitriptylin là ức chế tái nhập các Monoamin, Serotonin và Noradrenalin ở các nơron Monoaminergic. Tác dụng tái nhập Noradrenalin được coi là có liên quan đến tác dụng chống trầm cảm của thuốc. Amitriptylin cũng có tác dụng kháng Cholinergic ở cả thần kinh trung ương và ngoại vi.

4. Dược động học

Amitriptylin hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn sau khi tiêm bắp 5 - 10 phút và sau khi uống 30 - 60 phút. Với liều thông thường, 30 - 50% thuốc đào thải trong vòng 24 giờ. Amitriptylin chuyển hóa bằng cách khử N - Metyl và Hydroxyl hóa. Trên thực tế toàn bộ liều thuốc đào thải dưới dạng các chất chuyển hóa liên hợp Glucuronid hoặc Sulfat. Một lượng rất nhỏ Amitriptylin không chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu. Amitriptylin phân bố rộng khắp cơ thể và liên kết nhiều với protein huyết tương và mô. Nửa đời thải trừ của Amitriptylin khoảng từ 9 đến 36 giờ. Có rất ít Amitriptylin ở dạng không chuyển hóa đào thải qua nước tiểu. Có sự khác nhau nhiều về nồng độ thuốc trong huyết tương giữa các cá nhân sau khi uống một liều thông thường. Lý do của sự khác biệt này là nửa đời trong huyết tương của thuốc thay đổi từ 9 đến 50 giờ giữa các cá nhân. Amitriptylin không gây nghiện

5. Chỉ định:

• Ðiều trị trầm cảm, đặc biệt trầm cảm nội sinh (loạn tâm thần hưng trầm cảm). Thuốc có ít tác dụng đối với trầm cảm phản ứng.

• Ðiều trị chọn lọc một số trường hợp đái dầm ban đêm ở trẻ em lớn (sau khi đã loại bỏ biến chứng thực thể đường tiết niệu bằng các test thích hợp).

• Không nên sử dụng thuốc này nếu bạn bị dị ứng với Amitriptylin, hoặc nếu thời gian gần đây, bạn đã có một cơn đau tim.

• Không sử dụng Amitriptyline nếu bạn đã sử dụng một chất ức chế MAO như Furazolidone (Furoxone), Isocarboxazid (Marplan), Phenelzine (Nardil), Rasagiline (Azilect), Selegilin (ELDEPRYL, Emsam, Zelapar), hoặc Tranylcypromin (PARNATE) trong vòng 14 ngày gần đây.

Amitriptylin có thể gây ra tác dụng phụ như: buồn nôn, nôn, buồn ngủ, yếu hoặc mệt mỏi, hay gặp ác mộng, đau đầu, khô miệng, táo bón, tiểu khó, mờ mắt, đau, rát hay ngứa ran ở bàn tay hoặc bàn chân, sự thay đổi trong ham muốn tình dục hay khả năng tình dục, đổ mồ hôi quá nhiều, thay đổi trong sự thèm ăn và cân nặng, lú lẫn, đứng không vững. Một số tác dụng phụ có thể nghiêm trọng. Nếu bạn gặp bất kỳ triệu chứng nào sau đây, gọi bác sĩ của bạn ngay lập tức: nói chậm hoặc khó khăn, chóng mặt hoặc muốn ngất, yếu hoặc tê một cánh tay hoặc một chân, đau ngực, nhịp tim nhanh chóng hoặc không đều, phát ban da nghiêm trọng hoặc phát ban, sưng mặt và lưỡi, vàng da hoặc mắt, cứng hàm, cổ, và co thắt cơ bắp trở lại, rung lắc không kiểm soát được của một phần của cơ thể, ngất xỉu, chảy máu bất thường hoặc bầm tím, co giật, ảo giác. Amitriptylin có thể gây ra các tác dụng phụ khác. Gọi cho bác sĩ nếu bạn có bất kỳ vấn đề bất thường khi dùng thuốc này.

1. Thận trọng:

Trước khi dùng Amitriptylin, cho bác sĩ và dược sĩ của bạn biết nếu bạn bị dị ứng với Amitriptylin hoặc bất kỳ loại thuốc nào khác. Nói cho bác sĩ của bạn nếu bạn đang dùng Cisapride (Propulsid) hoặc Monoamine Oxidase (MAO) chất ức chế như Isocarboxazid (Marplan), Phenelzine (Nardil), Selegilin (ELDEPRYL, Emsam, Zelapar), và Tranylcypromin (PARNATE ), hoặc nếu bạn đã dùng một chất ức chế MAO trong 14 ngày qua. Cho bác sĩ và dược sĩ biết về tất cả các loại thuốc mà bạn đang dùng, đặc biệt là các thuốc sau: thuốc kháng Histamin; Cimetidine (Tagamet); Disulfiram (Antabuse); Guanethidine (Ismelin); Ipratropium (Atrovent); Quinidine (Quinidex); thuốc điều trị nhịp tim không đều như Flecainide (Tambocor) và Propafenone (Rythmol); thuốc chống lo âu, hen suyễn, cảm lạnh, bệnh đại tràng kích thích, bệnh tâm thần, buồn nôn, bệnh Parkinson, co giật, viêm loét, hoặc các vấn đề tiết niệu; thuốc chống trầm cảm khác; Phenobarbital (Bellatal, Solfoton); thuốc an thần; ức chế chọn lọc Serotonin Reuptake (SSRIs) như Citalopram (Celexa), Fluoxetine (Prozac, Sarafem), Fluvoxamine (Luvox), Paroxetin (Paxil), và Sertraline (Zoloft); thuốc ngủ; thuốc tuyến giáp; và thuốc an thần. Hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết nếu bạn đã dừng việc dùng Fluoxetine (Prozac, Sarafem) trong 5 tuần gần đây. Cho bác sĩ của bạn biết nếu bạn uống một lượng lớn rượu và nếu bạn đã từng có bệnh tăng nhãn áp; phì đại tuyến tiền liệt; tiểu khó; co giật; tuyến giáp hoạt động quá mức một (cường giáp). Bệnh tiểu đường; tâm thần phân liệt, bệnh gan, thận, hoặc bệnh tim.

Trong trường hợp quá liều, gọi ngay cho bác sĩ, hoặc nếu bệnh nhân có dấu hiệu suy hô hấp, gọi trung tâm cấp cứu 115.

Các dấu hiệu của quá liều có thể bao gồm: nhịp tim không đều, co giật, hôn mê, lú lẫn, gặp vấn đề về tập trung, ảo giác, lo lắng, buồn ngủ, cứng cơ, nôn, cảm sốt, thân nhiệt lạnh.

• Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em.

• Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp.

• Tương tác giữa các thuốc chống trầm cảm 3 vòng với chất ức chế Monoamin Oxidase là tương tác có tiềm năng gây nguy cơ tử vong.

• Phối hợp với Phenothiazin gây tăng nguy cơ lên cơn động kinh.

• Vì các thuốc chống trầm cảm 3 vòng ức chế enzym gan, nếu phối hợp với các thuốc chống đông, có nguy cơ tăng tác dụng chống đông lên hơn 300%.

• Các hormon sinh dục, thuốc chống thụ thai uống làm tăng khả dụng sinh học của các thuốc chống trầm cảm 3 vòng.

• Khi dùng Physostigmin để đảo ngược tác dụng của các thuốc chống trầm cảm 3 vòng trên hệ thần kinh trung ương (điều trị lú lẫn, hoang tưởng, hôn mê) có thể gây blốc tim, rối loạn dẫn truyền xung động, gây loạn nhịp.

• Với Levodopa, tác dụng kháng Cholinergic của các thuốc chống trầm cảm có thể làm dạ dày tống thức ăn chậm, do đó làm giảm khả dụng sinh học của Levodopa.

• Cimetidin ức chế chuyển hóa các thuốc chống trầm cảm 3 vòng, làm tăng nồng độ các thuốc này trong máu có thể dẫn đến ngộ độc.

• Clonidin, Guanethidin hoặc Guanadrel bị giảm tác dụng hạ huyết áp khi sử dụng đồng thời với các thuốc chống trầm cảm 3 vòng.

• Sử dụng đồng thời với các thuốc chống trầm cảm 3 vòng và các thuốc cường giao cảm làm tăng tác dụng trên tim mạch có thể dẫn đến loạn nhịp, nhịp nhanh, tăng huyết áp nặng, hoặc sốt cao