Hiển thị tất cả Hướng dẫn sử dụng Thông tin dược chất Chống chỉ định Tác dụng phụ Lưu ý Quá liều Bảo quản Tương tác

Hình ảnh thuốc

Tóm tắt thuốc

Số đăng ký:

VN-9926-05

Đóng gói:

Hộp

Tiêu chuẩn:

Tuổi thọ:

Quốc gia sản xuất:

Công ty đăng ký:

Quốc gia đăng ký:

Loại thuốc:

Thuốc kháng sinh

Hướng dẫn sử dụng

Cloramphenicol sucinat được dùng tại chỗ ở mắt dưới dạng dung dịch 0,16%, 0,25%, hoặc 0,5% hoặc thuốc mỡ 1%.

Ðể điều trị nhiễm khuẩn bề mặt ở mắt, nhỏ 1 hoặc 2 giọt dung dịch tra mắt Cloramphenicol, hoặc cho một lượng nhỏ thuốc mỡ tra mắt vào túi kết mạc dưới, cứ 3 - 6 giờ một lần, hoặc thường xuyên hơn nếu cần.

Sau 48 giờ đầu, có thể tăng khoảng cách giữa các lần dùng thuốc. Cần tiếp tục điều trị ít nhất 48 giờ sau khi mắt có vẻ bình thường.

Thông tin về dược chất

1. Loại thuốc:

Kháng sinh

2. Dạng thuốc và Hàm lượng:

  • Viên nén và nang 0,25 g Cloramphenicol hay Cloramphenicol Palmitat.

  • Lọ 1,0 g Cloramphenicol (dạng natri Succinat) để pha tiêm.

  • Thuốc nhỏ mắt (5 ml, 10 ml) 0,4%, 0,5% Cloramphenicol.

  • Tuýp 5 g mỡ tra mắt 1% Cloramphenicol.

  • Mỡ hoặc kem bôi ngoài da 1%, 5% Cloramphenicol.

  • Viên đặt âm đạo 0,25 g Cloramphenicol.

3. Dược lý và Cơ chế tác dụng:

Cloramphenicol là kháng sinh, ban đầu được phân lập từ Streptomyces Venezuelae, nay được sản xuất bằng phương pháp tổng hợp. Cloramphenicol thường có tác dụng kìm khuẩn, nhưng có thể diệt khuẩn ở nồng độ cao hoặc đối với những vi khuẩn nhạy cảm cao.

Cloramphenicol ức chế tổng hợp protein ở những vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn vào tiểu thể 50S của Ribosom. Thuốc có cùng vị trí tác dụng với Erythromycin, Clindamycin, Lincomycin, Oleandomycin và Troleandomycin.

Cloramphenicol cũng ức chế tổng hợp protein ở những tế bào tăng sinh nhanh của động vật có vú; Cloramphenicol có thể gây ức chế tủy xương và có thể không hồi phục được. Cloramphenicol có hoạt tính ức chế miễn dịch nếu cho dùng toàn thân trước khi kháng nguyên kích thích cơ thể; tuy vậy, đáp ứng kháng thể có thể không bị ảnh hưởng đáng kể khi dùng Cloramphenicol sau kháng nguyên.

Nhiều vi khuẩn có sự kháng thuốc cao với Cloramphenicol ở Việt Nam; thuốc này gần như không có tác dụng đối với Escherichia coli, Shigella Flexneri, Enterobacter spp, Staphylococcus aureus, Salmonella typhi, Streptococcus Pneumoniae và ít có tác dụng đối với Streptococcus Pyogenes. Cloramphenicol không có tác dụng đối với nấm.

Nói chung, Cloramphenicol ức chế in vitro những vi khuẩn nhạy cảm ở nồng độ 0,1 - 20 microgam/ml.

Kháng thuốc: Tỷ lệ kháng thuốc đối với Cloramphenicol, thử nghiệm in vitro ở Việt Nam trong năm 1998: Shigella Flexneri (85%), Escherichia coli (83%), Enterobacter spp (80%), Staphylococcus Aureus (64%), Salmonella Typhi (81%), Streptococcus Pneumoniae (42%), Streptococcus Pyogenes (36%), Haemophilus Influenzae (28%). Thử nghiệm in vitro cho thấy sự kháng thuốc đối với Cloramphenicol tăng dần từng bước. Sự kháng thuốc này là do sử dụng quá mức và được lan truyền qua Plasmid. Sự kháng thuốc đối với một số thuốc kháng khuẩn khác, như Aminoglycosid, Sulfonamid, Tetracyclin, cũng có thể được lan truyền trên cùng Plasmid. 

4. Dược động học

Cloramphenicol được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Cloramphenicol Palmitat thủy phân trong đường tiêu hóa và được hấp thu dưới dạng Cloramphenicol tự do ở người lớn khỏe mạnh, sau khi uống liều 1 g Cloramphenicol, nồng độ đỉnh Cloramphenicol trong huyết tương trung bình đạt khoảng 11 microgam/ml trong vòng 1 - 3 giờ. Ở người lớn khỏe mạnh uống liều 1 g Cloramphenicol Bazơ, cứ 6 giờ một lần, tổng cộng 8 liều, nồng độ đỉnh trong huyết tương trung bình đạt khoảng 18 microgam/ml sau liều thứ 5 và trung bình đạt 8 - 14 microgam /ml trong 48 giờ.

Sau khi tiêm tĩnh mạch Cloramphenicol Natri Sucinat, có sự khác nhau đáng kể giữa các cá thể về nồng độ Cloramphenicol trong huyết tương, tùy theo độ thanh thải của thận. Khi tiêm tĩnh mạch liều 1 g Cloramphenicol natri sucinat cho người lớn khoẻ mạnh, nồng độ Cloramphenicol trong huyết tương xê dịch trong khoảng 4,9 - 12 microgam/ml sau 1 giờ, và 0 - 5,9 microgam/ml sau 4 giờ.

Sau khi dùng tại chỗ ở mắt, Cloramphenicol được hấp thu vào thủy dịch. Những nghiên cứu ở người bệnh đục thể thủy tinh cho thấy mức độ hấp thu thay đổi theo dạng thuốc và số lần dùng thuốc. Nồng độ thuốc trong thủy dịch cao nhất khi dùng thuốc mỡ tra mắt Cloramphenicol nhiều lần trong ngày.

Cloramphenicol phân bố rộng khắp trong phần lớn mô cơ thể và dịch, kể cả nước bọt, dịch cổ trướng, dịch màng phổi, hoạt dịch, thủy dịch và dịch kính. Nồng độ thuốc cao nhất trong gan và thận. Nồng độ trong dịch não - tủy bằng 21 - 50% nồng độ trong huyết tương ở người bệnh không bị viêm màng não và bằng 45 - 89% ở người bệnh bị viêm màng não. Cloramphenicol gắn kết khoảng 60% với Protein huyết tương.

Nửa đời huyết tương của Cloramphenicol ở người lớn có chức năng gan và thận bình thường là 1,5 - 4,1 giờ. Vì trẻ đẻ non và trẻ sơ sinh có cơ chế liên hợp Glucuronid và thải trừ thận chưa trưởng thành, nên những liều Cloramphenicol thường dùng thích hợp với trẻ lớn lại có thể gây nồng độ thuốc trong huyết tương quá cao và kéo dài ở trẻ sơ sinh. Nửa đời huyết tương là 24 giờ hoặc dài hơn ở trẻ nhỏ 1 - 2 ngày tuổi, và khoảng 10 giờ ở trẻ nhỏ 10 - 16 ngày tuổi. Nửa đời huyết tương của Cloramphenicol kéo dài ở người bệnh có chức năng gan suy giảm. Ở người bệnh có chức năng thận suy giảm, nửa đời huyết tương của Cloramphenicol kéo dài không đáng kể.

Cloramphenicol bị khử hoạt chủ yếu ở gan do Glucuronyl Transferase. Ở người lớn có chức năng gan và thận bình thường, khoảng 68 - 99% một liều uống Cloramphenicol thải trừ trong nước tiểu trong 3 ngày; 5 - 15% liều này thải trừ dưới dạng không đổi trong nước tiểu qua lọc cầu thận và phần còn lại thải trừ qua ống thận, dưới dạng những chất chuyển hóa không hoạt tính ở người lớn có chức năng thận và gan bình thường, sau khi tiêm tĩnh mạch Cloramphenicol natri sucinat, khoảng 30% liều bài tiết dưới dạng không đổi trong nước tiểu; tuy vậy, tỷ lệ liều bài tiết dư