Cách dùng:

• Nên uống Haloperidol cùng thức ăn hoặc 1 cốc nước (240 ml) hoặc sữa nếu cần. Dung dịch uống không được pha vào cafê hoặc nước chè, vì sẽ làm Haloperidol kết tủa.

Liều lượng: Liều lượng tùy theo từng người bệnh, bắt đầu từ liều thấp trong phạm vi liều thường dùng. Sau khi có đáp ứng tốt (thường trong vòng 3 tuần), liều duy trì thích hợp phải được xác định bằng giảm dần đến liều thấp nhất có hiệu quả.

• Bệnh loạn thần và các rối loạn hành vi kết hợp:

  • Thuốc uống người lớn: Ban đầu 0,5 mg - 5 mg, 2 - 3 lần/24 giờ. Liều được điều chỉnh dần khi cần và người bệnh chịu được thuốc. Trong loạn thần nặng hoặc người bệnh kháng thuốc, liều có thể tới 60 mg một ngày, thậm chí 100 mg/ngày. Liều giới hạn thông thường cho người lớn: 100 mg. 

  • Trẻ em: Dưới 3 tuổi: Liều chưa được xác định; 3 - 12 tuổi (cân nặng 15 - 40 kg): Liều ban đầu 25 - 50 microgam/kg (0,025 - 0,05 mg/kg) mỗi ngày, chia làm 2 lần. Có thể tăng rất thận trọng, nếu cần. Liều tối đa hàng ngày 10 mg (có thể tới 0,15 mg/kg).

  • Người cao tuổi: 500 microgam (0,5 mg) cho tới 2 mg, chia làm 2 - 3 lần/ngày.

1. Loại thuốc:

Thuốc an thần kinh thuộc nhóm Butyrophenon

2. Dạng thuốc và hàm lượng:

• Viên nén Haloperidol 0,5 mg; 1 mg; 1,5 mg; 2 mg; 5 mg; 10 mg và 20 mg.

• Ống tiêm 5 mg/ml (dung dịch 0,5%). Ống tiêm Haloperidol Decanoat 50 mg và 100 mg/ml (Tính theo Base của muối Haloperidol Base). Ðây là dạng thuốc tác dụng kéo dài.

• Dung dịch uống Haloperidol loại 0,05% (40 giọt = 1 mg), loại 0,2% (10 giọt = 1 mg).

• Người bệnh dùng quá liều Bacbiturat, opiat hoặc rượu, bệnh Parkinson và loạn chuyển hóa Porphyrin.

• Tránh dùng hoặc sử dụng thuốc rất thận trọng trong các trường hợp sau:

• Rối loạn vận động ngoại tháp, chứng liệt cứng, bệnh gan, bệnh thận, bệnh máu và động kinh, trầm cảm, cường giáp, điều trị đồng thời với thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương, Adrenalin và các thuốc có tác dụng giống giao cảm khác, người bệnh mẫn cảm với thuốc.

Các tác dụng phụ có thể xảy ra: Ðau đầu, chóng mặt, trầm cảm và an thần. Triệu chứng ngoại tháp với rối loạn trương lực cấp, hội chứng Parkinson, ngồi nằm không yên. Loạn vận động xảy ra muộn khi điều trị thời gian dài.

Nếu bạn gặp bất kỳ triệu chứng nào sau đây, hãy gọi cho bác sĩ của bạn ngay lập tức: tăng tiết nước bọt và mồ hôi, ăn mất ngon, mất ngủ và thay đổi thể trọng. Tim đập nhanh và hạ huyết áp, tiết nhiều sữa, to vú đàn ông, ít kinh hoặc mất kinh, nôn, táo bón, khó tiêu, khô miệng. Triệu chứng ngoại tháp với kiểu kích thích vận động, suy nhược, yếu cơ. Cơn động kinh lớn, kích động tâm thần, lú lẫn, bí đái và nhìn mờ. Phản ứng quá mẫn, ví dụ phản ứng da, mày đay, choáng phản vệ. Hội chứng thuốc an thần kinh ác tính. Giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt và giảm tiểu cầu. Loạn nhịp thất, hạ glucose huyết, viêm gan và tắc mật trong gan.

Cách xử trí

Những rối loạn ngoại tháp là vấn đề chủ yếu trong xử trí lâm sàng đối với những người bệnh dùng thuốc an thần. Phản ứng này có thể xảy ra đối với bất kỳ thuốc an thần nào, nhưng đặc biệt nổi bật đối với thuốc thuộc nhóm Butyrophenon trong đó có Haloperidol. Ðể xử trí phản ứng này, cần giảm liều Haloperidol và/hoặc sử dụng thuốc chẹn thần kinh đối giao cảm, Levodopa hoặc Bromocriptin, hoặc thay thế Haloperidol bằng thuốc an thần khác ít gây rối loạn ngoại tháp hơn Haloperidol, như Thioridazin.

Triệu chứng ngoại tháp phụ thuộc vào liều dùng, rất hiếm khi xảy ra khi dùng liều dưới 3 mg/ngày. Triệu chứng ngoại tháp kiểu kích thích vận động có thể xảy ra sau khi dùng Haloperidol liều đơn hoặc liều nhắc lại. Suy nhược có thể xảy ra, đặc biệt sau khi dùng liều đầu tiên cao. Loạn nhịp thất rất hiếm và chỉ xảy ra khi dùng liều cao và ở những người bệnh có Q - T kéo dài. Trong những trường hợp này, nguyên nhân liên quan đến Haloperidol chưa rõ, nhưng nguy cơ này phải được xem xét trước khi điều trị với Haloperidol liều cao. Ðã có thông báo về một số trường hợp rối loạn bài tiết hormon chống lợi niệu. Ðộng kinh cơn lớn đã được thông báo ở những người động kinh đã được kiểm soát tốt trước đó. Người được điều trị bằng thuốc an thần có thể không cho thấy những triệu chứng và dấu hiệu báo động ở mức độ giống như những người không được điều trị, bởi vậy cần quan tâm chung tới những người bệnh vẫn đang khỏe mạnh.

Bác sĩ phải quan sát và nhận biết nguy cơ của hội chứng an thần kinh ác tính. Ðó là một phản ứng không mong muốn rất nguy hiểm, một phản ứng đặc ứng, có thể xảy ra do điều trị bằng thuốc an thần. Ðặc điểm lâm sàng thường gồm: sốt cao, triệu chứng ngoại tháp nặng (bao gồm cứng cơ), rối loạn chức năng giao cảm và rối loạn ý thức mê sảng. Tổn thương cơ xương có thể xảy ra (tiêu cơ vân). Yếu tố có thể dẫn đến xuất hiện hội chứng thuốc an thần kinh ác tính bao gồm: Mất nước, bệnh não thực thể tồn tại từ trước, và người bị bệnh AIDS. Trẻ em và nam thiếu niên đặc biệt nhạy cảm với phản ứng này. Triệu chứng phát triển nhanh chóng từ 24 - 72 giờ và có thể xảy ra từ vài ngày tới vài tháng sau khi bắt đầu điều trị bằng thuốc an thần hoặc tăng liều. Tuy nhiên, triệu chứng này dường như không liên quan chặt chẽ tới liều hoặc thời gian điều trị. Triệu chứng có thể kéo dài tới 14 ngày sau khi ngừng uống thuốc hoặc 4 tuần sau khi ngừng dùng thuốc tác dụng kéo dài. Khi chẩn đoán có hội chứng an thần kinh ác tính, phải ngừng thuốc an thần ngay lập tức, và chỉ định điều trị triệu chứng và hỗ trợ (truyền tĩnh mạch huyết thanh mặn và ngọt, cho thuốc hạ nhiệt và kháng sinh, cần dùng Benzodiazepin. Ðiều trị bằng thuốc đặc hiệu chưa được xác định rõ và dựa chủ yếu vào những báo cáo từng trường hợp lẻ tẻ. Trong những trường hợp này có thể sử dụng Dantrolen hoặc Bromocriptin.

Loạn nhịp tim và loạn tạo máu có thể xảy ra. Trong những trường hợp này, nên ngừng thuốc an thần ngay lập tức, và chỉ định điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

1. Thận trọng:

Sử dụng thận trọng với:

• Trẻ em và thiếu niên (rất dễ gặp các tác dụng ngoại tháp).

• Người suy tủy.

• Người có u tế bào ưa crôm.

• Người suy gan, thận, bệnh tim mạch, bệnh mạch máu não, bệnh về chức năng hô hấp, người có bệnh glôcôm góc đóng, đái tháo đường, bệnh nhược cơ, phì đại tuyến tiền liệt và người cao tuổi (dễ bị phản ứng phụ ngoại tháp hoặc/và hạ huyết áp thế đứng).

Haloperidol có thể ảnh hưởng đến khả năng thực hiện những hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo và khả năng phối hợp động tác, thí dụ vận hành máy, lái xe...

Thời kỳ mang thai: Chưa có nghiên cứu đầy đủ trên người. Tuy nhiên đã có một số báo cáo dị dạng ở các chi thai nhi khi bà mẹ dùng Haloperidol cùng với một số thuốc khác (nghi có khả năng gây quái thai trong 3 tháng đầu). Triệu chứng nhiễm độc có thể xảy ra ở trẻ sơ sinh tiếp xúc với liều cao thuốc chống loạn thần cho vào cuối thai kỳ: đã thấy an thần mạnh, giảm trương lực cơ, triệu chứng ngoại tháp và vàng da, ứ mật. Thuốc chỉ nên dùng trong đầu và cuối thai kỳ khi lợi ích tiềm năng được chứng minh có lợi hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú: Haloperidol bài tiết vào sữa mẹ. Trong thời gian điều trị bằng Haloperidol, không nên cho con bú.

Biểu hiện quá liều: chuyển động bất thường, chậm lại, hay không kiểm soát được của bất kỳ phần nào trên cơ thể, cơ bắp cứng hoặc yếu, thở chậm lại; buồn ngủ, mất ý thức.

Xử trí: Nếu mới uống quá liều Haloperidol, nên rửa dạ dày và uống than hoạt. Người bệnh phải được điều trị tích cực triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Kết hợp với chất ổn định benzyl Alcol và Vanilin có thể bảo vệ Haloperidol chống lại sự phân hủy của ánh sáng.

Phần lớn các tương tác thuốc là hậu quả của tác dụng dược lý hiệp đồng và tương tác chuyển hóa. Vì cơ thể có sự dung nạp với nhiều tác dụng phụ, nên tương tác thuốc có lẽ quan trọng nhất trong giai đoạn sớm của điều trị kết hợp.

Phải thận trọng khi điều trị Haloperidol đồng thời với các chất sau:

• Rượu: Vì có thể xảy ra chứng nằm ngồi không yên và loạn trương lực sau khi dùng rượu ở những người bệnh đang uống thuốc an thần và vì rượu có thể hạ thấp ngưỡng kháng lại tác dụng phụ gây độc thần kinh.

• Thuốc chống trầm cảm: Vì có thể có tác dụng dược lý hiệp đồng như tác dụng kháng Muscarin hoặc hạ huyết áp, hoặc có tương tác dược động học, và sự ức chế lẫn nhau của những enzym gan liên quan đến chuyển hóa của cả thuốc an thần và thuốc chống trầm cảm 3 vòng. Dùng đồng thời với Haloperidol các thuốc chống trầm cảm có thể kéo dài và làm tăng tác dụng an thần, kháng Acetylcholin của mỗi thuốc đó hoặc của Haloperidol.

• Lithi: Vì có thể gây độc đối với thần kinh hoặc triệu chứng ngoại tháp.

• Carbamazepin, Rifampicin: Vì các thuốc này gây cảm ứng enzym oxy hóa thuốc ở gan (Cytochrom P450) và dẫn đến giảm nhiều nồng độ Haloperidol trong huyết tương.

• Methyldopa: Vì có thể làm hạ huyết áp một cách đáng kể, dùng đồng thời với Haloperidol có thể gây tác dụng tâm thần không mong muốn như mất khả năng định hướng, chậm suy nghĩ.

• Levodopa: Vì có thể gây ra hoặc làm trầm trọng thêm triệu chứng rối loạn tâm thần và Haloperidol có thể làm giảm tác dụng điều trị của levodopa.

• Cocain: Người nghiện Cocain có thể tăng nguy cơ phản ứng loạn trương lực cấp sau khi uống Haloperidol.

• Thuốc chống viêm không Steroid: Vì có thể gây ngủ gà và lú lẫn nặng.