Imdur 60 (Sweden)

1. Loại thuốc:

Thuốc lợi tiểu thẩm thấu

2. Dạng thuốc và Hàm lượng:

Dung dịch 45% (100 g/220 ml) có 4,6 mEq Natri và 0,9 mEq Kali trong 220 ml dung dịch.

3. Dược lý và Cơ chế tác dụng:

Isosorbid là thuốc lợi tiểu thẩm thấu, không chứa các chất điện giải. Isosorbid tác động trên cả ống lượn gần và quai Henle.

Isosorbid không có tác động trên thụ thể đặc hiệu, mà tác động vào thành phần dịch ống thận bằng cách phân tán vào dịch ngoài tế bào. Isosorbid ức chế sự tái hấp thu Na+ và Cl- ở ống lượn gần và nhánh lên của quai Henle. Ðào thải Na+, K+, Ca2+, PO43- được tăng lên. Lưu lượng máu trong thận tăng, mức lọc cầu thận của các Nephron ở nông tăng lên. Ngược lại mức lọc cầu thận của các Nephron ở sâu lại giảm. Vì vậy thuốc làm tăng nồng độ thẩm thấu huyết thanh, từ đó làm tăng thể tích trong mạch và làm giảm áp lực nội sọ và áp lực trong nhãn cầu.

Isosorbid làm tăng khả năng đào thải hầu hết các chất điện giải bao gồm Na+, K+, Ca2+, Mg2+, Cl-, HCO3-, PO4 3-.

4. Dược động học

Isosorbid hấp thu nhanh sau khi uống và phân bố đến tất cả các dịch trong cơ thể. Tác dụng thuốc xuất hiện trong vòng 30 phút và kéo dài từ 5 đến 6 giờ. Thuốc thấm tốt vào nhãn cầu và thời gian đạt tác dụng tối đa là 1 giờ đến 1,5 giờ. Thời gian bán hủy từ 5 đến 9,5 giờ.

Thuốc gần như không chuyển hóa và thải trừ chủ yếu dưới dạng không đổi qua nước tiểu.

5. Chỉ định:

• Isosorbid là thuốc lợi tiểu thẩm thấu dùng làm giảm áp lực trong nhãn cầu trước và sau phẫu thuật mắt.

• Ðiều trị cắt cơn Glôcôm cấp tính.

• Huyết áp thấp, trụy tim mạch.

• Thiếu máu nặng.

• Tăng áp lực nội sọ, Glôcôm.

• Nhồi máu cơ tim thất phải.

• Hẹp van động mạch chủ, bệnh cơ tim tắc nghẽn.

• Viêm màng ngoài tim co thắt.

Những ngày đầu điều trị thường có nhức đầu (25% người dùng), do tác dụng giãn mạch của thuốc. Triệu chứng này hết sau một tuần.

• Thường gặp:

  • Tim mạch: Giãn mạch ngoại vi làm da bừng đỏ nhất là ở ngực và mặt, giãn các mạch trong mắt dễ gây tăng tiết dịch và làm tăng nhãn áp, giãn các mạch trong não có thể gây tăng áp lực nội sọ và làm đau đầu

  • Hạ huyết áp thế đứng, choáng váng, chóng mặt hay xảy ra khi dùng thuốc cho những người bệnh có huyết áp thấp, người già.

• Ít gặp: Ngoài da: Có thể có nổi ban, viêm da tróc vảy, rối loạn tiêu hóa.

• Hiếm gặp:

  • Máu: Với liều cao hơn liều điều trị, có thể có Methemoglobin máu do thuốc oxy hóa Fe++ của huyết cầu tố thành Fe+++ làm cho huyết sắc tố không vận chuyển được oxygen.

  • Tiêu hóa: Buồn nôn.

1. Thận trọng:

Khi dùng thuốc, phải tăng liều từ từ để tránh nguy cơ hạ huyết áp thế đứng và đau đầu ở một số người bệnh; nên ngồi hoặc nằm sau khi dùng thuốc.

Khi dùng liều cao, không nên giảm thuốc đột ngột.

Thời kỳ mang thai: Chưa có báo cáo nào về ảnh hưởng của thuốc với phụ nữ mang thai.

Thời kỳ cho con bú: Chưa biết thuốc có thải trừ qua sữa hay không. Không nên dùng Isosorbid cho người đang cho con bú.

Triệu chứng: Thường gặp nhất khi dùng quá liều là hạ huyết áp, đau đầu như búa bổ, nhịp tim nhanh, đỏ bừng mặt. Khi liều quá cao có thể xảy ra Methemoglobin huyết.

Cách xử trí: Ðiều trị hạ huyết áp cần để người bệnh ở tư thế nằm nâng cao 2 chân, có thể tiêm truyền dịch, điều trị chứng xanh tím do Methemoglobin huyết bằng cách tiêm tĩnh mạch chậm Xanh Methylen với liều 1 - 2 mg/kg thể trọng. Rửa dạ dày ngay lập tức nếu dùng thuốc qua đường uống.

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp.

Các chế phẩm có chứa Nitrat khi dùng với rượu sẽ làm tăng tác dụng giãn mạch và gây hạ huyết áp tư thế đứng nghiêm trọng.

Khi dùng thuốc cùng với Disopyramid Phosphat tác dụng chống tiết nước bọt của Disopyramid cản trở sự hòa tan của viên ngậm Isosorbid Dinitrat.