Hiển thị tất cả Thông tin dược chất Chống chỉ định Tác dụng phụ Lưu ý Quá liều Bảo quản Tương tác

Hình ảnh thuốc

Tóm tắt thuốc

Số đăng ký:

VD-17691-12

Đóng gói:

Hộp 1 vỉ x 4 viên

Tiêu chuẩn:

TCCS

Tuổi thọ:

36 tháng

Công ty sản xuất:

Công ty cổ phần Pymepharco

Quốc gia sản xuất:

Việt Nam

Công ty đăng ký:

Công ty cổ phần Pymepharco

Quốc gia đăng ký:

Công ty cổ phần Pymepharco

Loại thuốc:

Thuốc chống nấm

Thông tin về dược chất

1. Loại thuốc:

Chống nấm.

2. Dạng thuốc và Hàm lượng:

Viên nang 100mg; dung dịch uống : 10mg/ml (150ml)

3. Dược lý và Cơ chế tác dụng:

Itraconazol là một chất Triazol tổng hợp chống nấm có tác dụng tốt hơn Ketoconazol đối với một số nấm, đặc biệt đối với Aspergillus spp. Nó cũng có tác dụng chống lại Coccidioides, Cryptococcus, Candida, Histoplasma, Blastomyces và Sporotrichosis spp. Itraconazol ức chế các enzym phụ thuộc Cytochrom P450 của nấm. do đó làm ức chế sinh tổng hợp Ergosterol, gây rối loạn chức năng màng và enzym liên kết màng, ảnh hưởng đến sự sống và phát triển của tế bào nấm.

Một số nghiên cứu invitro đã thông báo một số nấm phân lập được  trong lâm sàng, kể cả các loài Candida, khi đã kém nhậy cảm với các dẫn chất azol khác.

4. Dược động học:

Itraconazol được hấp thu tốt khi uống ngay sau bữa ăn hoặc uống cùng thức ăn, do thức ăn làm tăng hấp thu. Khả dụng sinh học tương đối đường uống của viên nang so với đường uống của viên nang so với dung dịch uống là trên 70%. Độ hòa tan của Itraconazol tăng lên trong môi trường acid, Nồng độ đỉnh huyết thanh đạt được 20 microgam/lít. 4 - 5 giờ sau khi uống một liều 100mg lúc đói, tăng lên 180 microgam/lít khi uống cùng thức ăn. Trên 99% thuốc gắn với protein, chủ yếu với Albumin, chỉ khoảng 0,2% thuốc ở dạng tự do. Thuốc hòa tan tốt trong lipid, nồng độ trong các mô cao hơn nhiều trong huyết thanh Itraconazol chuyển hóa trong gan thành nhiều chất rồi bài tiết qua mật hoặc nước tiểu. Một trong những chất chuyển hóa là Hydroxyitraconazol có tác dụng chống nấm, và có nồng độ huyết thanh gấp đôi nồng độ của Itraconazol ở trạng thái ổn định. 3- 18% liều uống được bài tiết qua phân dưới dạng không biến đổi. Khoảng 40% liều được bài xuất ra nước tiểu dưới dạng hoạt chất chuyển hóa không còn hoạt tính. Một lượng nhỏ thải trừ qua lớp sừng và tóc.

Itraxonazol không được loại trừ sau khi uống 1 liều 100mg là 20 giờ, có thể dài hơn khi dùng liều cao hàng ngày.

Chống chỉ định

  • Mẫn cảm với Itraconazol và các Azol khác.

  • Người bệnh đang điều trị với Terfenadin, Astemisol, Triazolam dạng uống, Midazolam dạng uống và Cisaprid (xem tương tác thuốc)

  • Điều trị bệnh nấm móng cho phụ nữ mang thai hoặc dự định có thai

Tác dụng phụ

  • Khi điều trị ngắn ngày, tác dụng không mong muốn thường xảy ra ở khoảng 7% người bệnh, phần lớn là buồn nôn, đau bụng, nhức đầu và khó tiêu.

  • Khi điều trị dài ngày ở người bệnh đã có bệnh tiềm ẩn và phải dùng nhiều loại thuốc cùng lúc thì tác dụng không mong muốn xảy ra nhiều hơn (16,2%)

  • Hầu hết các phản ứng phụ xảy ra ở đường tiêu hóa và với tần xuất ít nhất 5 - 6% trên số người bệnh đã điều trị.

  • Thường gặp:

    • Toàn thân: chóng mặt, đau đầu

    • Tiêu hóa: buồn nôn, đau bụng, táo bón, rối loạn tiêu hóa

  • Ít gặp:

    • Toàn thân: các phản ứng dị ứng như ngứa, ngoại ban, nổi mề đay và phù mạch; hội chứng Stevens Johnson

    • Nội tiết: rối loạn kinh nguyệt

    • Gan: tăng có hồi phục các men gan, viêm gan, đặc biệt sau khi điều trị thời gian dài. Ngoài ra còn thấy nguy cơ viêm gan, giảm kali huyết, phù và rụng lông, tóc, đặc biệt sau khi điều trị thời gian dài trên một tháng với Itraconazol.

    • Cũng có thể gặp bệnh thần kinh ngoại vi, nhưng hiếm.

  • Cách xử trí: Định kỳ theo dõi enzym gan, ngừng thuốc nếu thấy bất thường và dấu hiệu viêm gan

Lưu ý

1. Thận trọng:

Trong nhiễm nấm Candida toàn thân nghi do Candida kháng Fluconazol thì cũng có thể không nhạy cảm với Itraconazol. Do vậy, cần kiểm tra độ nhậy cảm với Itraconazol trước khi điều trị. Tuy khi điều trị ngắn ngày, thuốc không làm rối loạn chức năng gan

  • Thời kỳ mang thai: Itraconazol gây phát triển bình thường ở bào thai chuột cống. Chưa có nghiên cứu trên phụ nữ mang thai, nên chỉ dùng cho phụ nữ mang thai khi thật cần thiết.

  • Thời kỳ cho con bú: Không nên cho con bú khi dùng Itraconazol

Quá liều

Chưa có nhiều thông tin về trường hợp quá liều. Một số người bệnh dùng liều trên 1000mg có các triệu chứng tương tự phản ứng phụ ở liều khuyên dùng.

Điều trị: người bệnh cần được điều trị triệu chứng và hỗ trợ rửa dạ dày nếu cần thiết. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Không loại được Itraconazol bằng thẩm tách máu (thận nhân tạo).

Bảo quản

  • Bảo quản nơi khô ráo, ở nhiệt độ phòng (15 - 30 độ C), tránh ánh sáng.

  • Dung dịch uống: bảo quản ở nhiệt độ dưới 25 độ C.

  • Không làm đông lạnh.

Tương tác

Itranazol là thuộc ức chế hệ thống enzym Cytochrom P450 3A do vậy tránh dùng đồng thời Itracinazol với các thuốc được chuyển hóa bởi hệ thống enzym này, vì nồng độ các thuốc này trong huyết tương có thể tăng dẫn đến tăng và kéo dài tác dụng điều trị và cả các tác dụng không mong muốn.

Terfenadin , Astemisol, Cisaprid có thể tăng nồng độ trong huyết tương nếu uống cùng với Itraconazol, dễ dẫn đến loạn nhịp tim có thể chết người. Chống chỉ định phối hợp này.

Diazepam, Midazolam, Trizolam uống được chống chỉ định dùng cùng Itraconazol. Nếu Midazolam được tiêm tĩnh mạch trong tiền mê để phẫu thuật thì phải theo dõi thật cẩn thận vì tác dụng an thần có thể kéo dài.

Itraconazol dùng cùng với Warfarin làm tăng tác dụng chống đông của chất này. Cần theo dõi thời gian Prothrombin ở người bệnh để giảm liều Wafarin nếu cần.

Với các thuốc chẹn Calci, có thể gặp phù, ù tai. Cần phải giảm liều nếu cần .

Với các thuốc hạ cholesterol nhóm ức chế HMG- CoA Redutase như Lovastatin, Atorvastaatin, Simvastatin, Pravastatin... Itraconazol có thể làm tăng nồng độ các thuốc này trong máu. Để giảm nguy cơ viêm cơ hoặc bệnh cơ, có thể tạm ngừng các thuốc này nếu cần phải điều trị nấm toàn thân.

Digoxin dùng cùng với Itraconazol, nồng độ trong huyết tương sẽ tăng. Phải theo dõi để điều chỉnh liều. Hạ đường huyết nặng sẽ xảy ra khi dùng các thuốc uống chống đái tháo đường kèm với các thuốc chống nấm Azol. Vì vậy cần theo dõi chặt chẽ nồng độ đường trong máu để điều chỉnh liều các thuốc uống chống đái tháo đường.

Itraconazol cần môi trường acid dịch vị để được hấp thu tốt. Vì vậy nếu uống cùng các kháng acid, hoặc các chất kháng H2 như Cimetidin, Ranitidin hoặc Omeprazol, Sucralfat khả dụng sinh học của Itraconazol sẽ bị giảm đáng kể, làm mất tác dụng điều trị chống nấm. Vì vậy không nên dùng đồng thời hoặc phải thay Itraconazol bằng Fluconazol hay Amphotericin B.

Các thuốc cảm ứng enzym thí dụ Rifapicin, Isoniazid, Phenobarbital, Phenytoin làm giảm nồng độ của Itraconazol trong huyết tương. Do đó nên thay thuốc chống nấm khác nếu xét thấy điều trị bằng Isoniazid hoặc Rifampicin là cần thiết.