Liều khởi đầu: 5 - 10 mg/ngày, uống 1 lần vào buổi tối. Bệnh nhân cần giảm lượng Cholesterol LDL từ 20% trở lên nên khởi đầu với liều 10 mg/ngày. Bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân cần giảm lượng Cholesterol với tỷ lệ thấp hơn nên khởi đầu với liều 5 mg/ngày.

Liều điều chỉnh: 5 - 40 mg/ngày, uống 1 lần vào buổi tối. Việc điều chỉnh liều dùng có thể tiến hành sau khoảng 4 tuần hay hơn. Liều tối đa: 40 mg/ngày.

Bệnh nhân phải theo một chế độ ăn giảm Cholesterol tiêu chuẩn trước khi tiến hành điều trị và phải tiếp tục ăn kiêng trong suốt quá trình điều trị với Simvastatin.

Liều dùng cho từng bệnh nhân tùy thuộc vào nồng độ Cholesterol LDL, mục tiêu điều trị và đáp ứng của từng bệnh nhân.

Lưu ý: Bệnh nhân đang sử dụng các thuốc ức chế miễn dịch đồng thời với Simvastatin, phải khởi đầu với liều Simvastatin 5 mg/ngày và không được vượt quá 10 mg/ngày.

Phối hợp thuốc: Simvastatin hiệu quả khi sử dụng riêng lẻ hoặc phối hợp với thuốc giữ mật. Tránh dùng Simvastatin đồng thời với các thuốc nhóm Fibrat như Gemfibrozil, Clofibrat.

1. Loại thuốc

Chống tăng Lipid máu (nhóm chất ức chế HMG – CoA Redutase, nhóm Statin)

2. Dạng thuốc và Hàm lượng

Viên nén bao phim 5mg, 10mg, 20mg

3. Dược lý và Cơ chế tác dụng

• Biến đổi sinh học: Thủy phân thành các chất chuyển hóa có hoạt tính

• Thời gian đạt nồng độ đỉnh: 1,3 đến 2,4 giờ

4. Chỉ định

• Tăng Cholesterol máu: Các chất ức chế HMG – CoA Redutase được chỉ định bổ trợ cho liệu pháp ăn uống để giảm nồng độ Cholesterol toàn phần và Cholesterol LDL ở người bệnh tăng Cholesterol máu tiên phát (typ Iia và Iib) Triglycerid giảm ít.

  Dự phòng tiên phát (cấp 1) biến cố mạch vành: Ở người tăng Cholesterol máu mà không biểu hiện lâm sàng rõ rệt về mạch vành, chỉ định các chất ức chế HMG – CoA Redutase nhằm:

  • Giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim

  • Giảm nguy cơ phải làm các thủ thuật tái tạo mạch vành tim.

  • Giảm nguy cơ tử vong do bệnh tim mạch.

• Xơ vữa động mạch: ở người bệnh tăng Cholesterol máu có thể biểu hiện lâm sàng về bệnh mạch vành, kể cả nhồi máu cơ tim trước đó, chỉ định các chất ức chế HMG – CoA Redutase nhằm:

  • Làm chậm tiến triển vữa xơ mạch vành

  • Giảm nguy cơ biến cố mạch vành cấp

Không dùng thuốc cho các trường hợp sau:

• Quá mẫn với các chất ức chế HMG – CoA Redutase hoặc với bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.

• Bệnh gan hoạt động hoặc Transaminase huyết thanh tăng dai dẳng mà không giải thích được.

• Thời kỳ mang thai hoặc cho con bú.

Simvastatin có thể gây ra tác dụng phụ như: táo bón, đau bụng, buồn nôn, đau đầu, mất trí nhớ hay quên, nhầm lẫn.

Một số tác dụng phụ có thể nghiêm trọng hơn như: đau cơ, nước tiểu đỏ sẫm, giảm tiểu tiện, thiếu năng lượng, mệt mỏi, hoặc yếu, ăn mất ngon, đau ở phần trên bên phải của dạ dày, vàng da hoặc mắt, nước tiểu có màu sẫm, sốt hoặc ớn lạnh, phát ban, nổi mề đay, ngứa, sưng mặt, cổ họng, lưỡi, môi, mắt, tay, chân, mắt cá chân, hoặc cẳng chân, khó thở hoặc nuốt, khàn tiếng, đau khớp, nhạy cảm với ánh sáng.

1. Thận trọng:

Trước khi bắt đầu điều trị với Statin, cần phải loại trừ các nguyên nhân tăng Cholesterol máu (thí dụ đái tháo đường kém kiểm soát, thiểu năng giáp, hội chứng thận hư, rối loạn protein máu, bệnh gan tắc mật, do dùng một số thuốc khác, nghiện rượu) và cần định lượng Cholesterol toàn phần, Cholesterol LDL, Cholesterol HDl và Triglycerid. Phải tiến hành định lượng lipid định kỳ, với khoảng cách không dưới 4 tuần và điều chỉnh liều lượng theo đáp ứng của người bệnh với thuốc. Mục tiêu điều trị là giảm Cholesterol LDL vì vậy phải sử dụng nồng độ Cholesterol LDL để bắt đầu điều trị và đánh giá đáp ứng điều trị. Chỉ khi không xét nghiệm được Cholesterol LDL mới sử dụng Cholesterol toàn phần để theo dõi điều trị.

Trong các thử nghiệm lâm sàng, một số ít bệnh nhân trưởng thành uống Statin thấy tăng rõ rệt Transaminase huyết thanh (>3 lần giới hạn bình thường). Khi ngừng thuốc ở những người bệnh này, nồng độ Transaminase thường hạ từ từ trở về mức trước điều trị. Một vài người trong số người bệnh này trước khi điều trị với Statin đã có những kết quả xét nghiệm chức năng gan bất thường và/hoặc uống nhiều rượu. Vì vậy cần tiến hành các xét nghiệm chức năng gan trước khi bắt đầu điều trị theo định kỳ sau đó ở mọi người bệnh. Cần sử dụng thuốc thận trọng ở người bệnh uống nhiều rượu và/hoặc có tiền sử bệnh gan.

Liệu pháp Statin phải tạm ngừng hoặc thôi hẳn ở bất cứ người bệnh nào có biểu hiện bị bệnh cơ cấp và nặng hoặc có yếu tố như nhiễm khuẩn cấp nặng, hạ huyết áp, phẫu thuật và chấn thương lớn, bất thường về chuyển hóa, nội tiết, điện giải hoặc co giật không kiểm soát được.

Chỉ dùng Statin cho phụ nữ ở độ tuổi sinh đẻ khi họ chắc chắn không mang thai và chỉ trong trường hợp tăng Cholesterol máu rất cao mà không đáp ứng với các thuốc khác.

Vì các Statin làm giảm tổng hợp Cholesterol và có thể cả nhiều chất khác có hoạt tính sinh học dẫn xuất từ Cholesterol nên thuốc có thể gây hại cho thai nhi nếu dùng cho người mang thai. Vì vậy chống chỉ định dùng Statin trong thời kỳ mang thai.

Nhiều Statin phân bố vào sữa. Do tiềm năng có tác dụng không mong muốn nghiêm trọng cho trẻ nhỏ đang bú sữa mẹ nên chống chỉ định dùng Statin với người cho con bú.

Khi thấy bệnh nhân có dấu hiệu quá liều cần ngay lập tức gọi xe cấp cứu.

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp.

Hay gặp viêm cơ và tiêu cơ vân hơn người bệnh điều trị phối hợp Statin với Cyclosporin, Erythromucin, Gemfibrozol, Itraconazol, Ketoconazol (do ức chế Cytochrom CYP 3 A4) hoặc với Niacin ở liều hạ lipid (> 1g/ngày).

Statin có thể làm tăng tác dụng của Wafarin. Phải xác định thời gian Prothrombin trước khi bắt đầu dùng Statin và theo dõi thường xuyên trong giai đoạn đầu điều trị để đảm bảo không có thay đổi nhiều về thời gian Prothrombin.

Các nhựa gần acid mật có thể làm giảm rõ rệt khả dụng sinh học của Statin khi uống cùng. Vì vậy thời gian dùng 2 thuốc này phải cách xa nhau.

Mặc dù không tiến hành các nghiên cứu về tương tác thuốc trong lâm sàng nhưng không thấy có biểu hiện tương tác có hại có ý nghĩa lâm sàng khi dùng Statin cùng với các chất ức chế men chuyển Angiotensin, các thuốc chẹn beta, chẹn kênh calci, thuốc lợi tiểu và thuốc chống viêm phi Steroid.