Meko Cloxacin 250

1. Loại thuốc:

Penicilin kháng Penicilinase.

2. Dạng thuốc và Hàm lượng:

Lọ 125 mg Cloxacilin Natri để pha dung dịch uống 125mg/5ml; nang 250 mg, 500 mg; lọ 250mg, 500 mg bột vô trùng để pha tiêm.

3. Dược lý và Cơ chế tác dụng:

Cloxacilin là kháng sinh diệt khuẩn, ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn như Benzylpenicilin, nhưng kháng Pennicilinase của Staphylococcus. Vì vậy thuốc có hoạt tính chống Staphyloccus sinh hoặc không sinh Penicilinase với nồng độ tối thiểu ức chế khoảng 0,25 – 0,5 microgam/ml. Nhưng Cloxacilin không có hoạt tính với Staphylococcus Aureus kháng Methicilin (MRSA) do vi khuẩn này có những protein gắn Penicilin (PBP) biến đổi. Hoạt tính đối với Streptococcus như Streptococcus Pneumoniae và Streptococcus Pyogenes thấp hơn Benzylpennicilin, nhưng thường đủ tác dụng khi các vi khuẩn này cùng có mặt với  Staphylococcus kháng Penicilin. Cloxacilin không có hiệu lực với Enterococcus Faecalis.

Natri Cloxacilin uống không được hấp thụ hoàn toàn qua đường tiêu hóa và hơn nữa hấp thu còn bị giảm khi co thức ăn trong dạ dày. Sau khi uống 1 liều 500 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt từ 7-14 microgam/mg lúc đói, sau 1-2 giờ. Hấp thu hoàn hảo hơn nếu tiêm bắp và sau khi tiêm một liều 500mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt khoảng 15 microgam/ml trong vòng 30 phút. Khi tăng gấp đôi liều, nồng độ huyết tương cũng tăng lên gấp đôi. Khoảng 94% Cloxacilin trong tuần hoàn gắn vào protein huyết tương. Nửa đời của Cloxacilin từ 0,5-1 giờ. Đối với trẻ sơ sinh, nửa đời kéo dài hơn.

Cloxacilin đi qua nhau thai và tiểt ở sữa mẹ, Thuốc ít khuyếch tán vào dịch não tủy trừ khi màng não bị viêm. Nồng độ điều trị có thể đạt được trong dung dịch màng phổi, hoạt dịch trong xương.

Cloxacilin chuyển hóa ở mức độ hạn chế. Thuốc chưa biến đổi và các chất chuyển hóa được bài tiết trong nước tiểu bằng cách lọc qua cầu thận và bài tiết ở trong nước tiểu bằng cách lọc qua cầu thận và bài tiết ở ống thận. Khoảng 35% liều uống đào thải qua nước tiểu và tới 10% trong mật.

4. Chỉ định:

Cloxacilin dạng tiêm dùng để điều trị các nhiễm khuẩn nặng do Strphylococcus sinh Penicilinase  khi cần nồng độ cao trong huyết tương, bao gồm nhiễm khuẩn xương khớp, viêm nội tâm mạc, viêm phúc mạc (kết hợp với thẩm tách phúc mạc liên tục ngoại trú), viêm phổi, bệnh lý về da (bao gồm cả nhiễm khuẩn mô mềm), các nhiễm khuẩn phẫu thuật (dự phòng).

Không dùng Cloxacilin uống để điều trị khởi đầu những nhiễm khuẩn nặng đe dọa tính mạng bao gồm viêm màng trong tim, nhưng có thể điều trị tiếp sau khi đã điều trị Penicilin kháng Penicilinase bằng đường tiêm. Không dùng Cloxacilin uống trong điều trị viêm màng não.

Người dị ứng với các Penicilin và người suy thận nặng.

1. Tác dụng không mong muốn (ADR):

Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là phản ứng quá mẫn, đặc biệt là ban da, đôi khi có phản vệ. Người suy thận cũng có nguy cơ cao.

Tác dụng không mong muốn thường xảy ra là phát ban (khoảng 4% người bệnh tiêm Cloxacilin). Đối với người bệnh uống Cloxacilin, các tác dụng không mong muốn thường gặp là các triệu chứng tiêu hóa phụ thuộc theo liều uống.

• Thường gặp, ADR>1/100

  • Tiêu hóa: Buồn nôn, ỉa chảy.

  • Da: Ngoại ban.

  • Khác: Viêm tĩnh mạch huyết khối sau khi tiêm tĩnh mạch.

• Ít gặp, 1/1000< ADR<1/100

  • Da: Mày đay.

  • Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin.

• Hiếm gặp, ADR<1/1000

  • Toàn thân: Phản ứng phản vệ.

  • Máu: Mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu.

  • Tiêu hóa: Viêm kết tràng màng giả.

  • Gan: vàng da ứ mật.

  • Tiết niệu – sinh dục: Rối loạn chức năng thận có tăng Creatinin huyết thanh cao.

Chú ý: Viêm đại tràng màng giảlà do tăng trưởng quá mức Clostridium Difficile và độc tố. Có thể điều trị bằng Metronidazol. Người cao tuổi hoặc người dễ mắc bệnh cần phải rất thận trọng đối với tác dụng không mong muốn này.

2. Hướng dẫn cách xử trí (ADR):

Như đối với Benzylpenicilin, để xử trí phản ứng phản vệ, cần có sẵn Adrenalin và phương tiện hồi sức cấp cứu.

1. Thận trọng:

1. Thận trọng:

Người dị ứng với Cephalosporin hoặc Cephamycin cũng có thể dị ứng với Cloxacilin. Như với Flucloxacilin, Cloxacilin có thể gây viêm gan, vàng da ứ mật, nhưng có thể xuất hiện chậm.

2. Thời kỳ mang thai:

Sử dụng an toàn Cloxacilin trong thời kỳ mang thai chưa được xác định. Các nghiên cứu về sinh sản trên súc vật có dùng các Penicilin kháng Penicilinase không thấy có bằng chứng về suy yếu khả năng sinh sản hoặc nguy hại cho thai. Kinh nghiệm lâm sàng về sử dụng Penicilin ở người trong thời kỳ mang thai không thấy có bằng chứng có hại đối với thai. Tuy nhiên chưa có những nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát chặt chẽ ở người mang thai, nên chỉ dùng Cloxacilin trong thời kỳ có thai khi thật cần thiết.

3. Thời kỳ cho con bú:

Vì Clixacilin phân bố vào sữa, dùng thuốc này cho người cho con bú phải thận trọng.

Giảm liều, ngừng điều trị, điều trị ngộ độc hoặc dị ứng như với Benzylpenicilin.

• Bảo quản viên nang và thuốc tiêm Clixacilin Natri ở nhiệt độ dưới 40 độ C, tốt nhất là ở khoảng 15-30 độ C, nếu như không có chỉ dẫn khác của nhà sản xuất, trong bao bì kín. Thuốc uống pha thành dung dịch, nếu để tủ lạnh (2-8 độ C), vẫn giữ được hiệu lực trong 14 ngày, nếu để ở nhiệt độ phòng, thuốc giữ được hiệu lực trong 3 ngày.

• Cloxacilin tiêm, pha với dung môi thích hợp, giữ được hiệu lực trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng (25 độ C) hoặc 72 giờ nếu để ở tủ lạnh (2-8 độ C).

• Như đối với các Penicilin khác, trộn Cloxacilin với các Aminoglycosid in vitro sẽ làm mất tác dụng lẫn nhau đáng kể. Nếu cần thiểt phải dùng cả 2 loại kháng sinh này, phải tiêm ở 2 vị trí khác nhau, cách nhau ít nhất 1 giờ.

• Việc dùng đồng thời liều cao Cloxacilin với các chất chống đông máu (Coumarin, hoặc dẫn xuất Indandion hoặc Heparin) có thể làm tăng nguy cơ chảy máu vì các Penicilin ức chế kết tụ tiểu cầu và do đó cần phải theo dõi cẩn thận người bệnh về dấu hiệu xuất huyết.

• Không nên dùng Cloxacilin với các chất làm tan huyết khối vì có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết nặng.

• Việc sử dụng Cloxacilin với các thuốc độc hại gan có thể tăng thêm mức độ độc hại gan.

• Probenecid làm giảm bài tiết các Penicilin qua ống thận và tăng nguy cơ độc hại nếu dùng chung.