Hiển thị tất cả Hướng dẫn sử dụng Thông tin dược chất Chống chỉ định Tác dụng phụ Lưu ý Quá liều Bảo quản Tương tác

Hình ảnh thuốc

Tóm tắt thuốc

Số đăng ký:

VN-7300-08

Đóng gói:

Hộp 5 ống 1ml

Tiêu chuẩn:

Tuổi thọ:

Quốc gia sản xuất:

Công ty đăng ký:

Quốc gia đăng ký:

Loại thuốc:

Hormon hạ đồi chống tăng trưởng

Hướng dẫn sử dụng

  • Bệnh to viễn cực ban đầu 0.05-0.1 mg tiêm dưới da mỗi 8 giờ, chỉnh liều theo đáp ứng, thông thường 0.3 mg/ngày, tối đa 1.5 mg/ngày.

  • U nội tiết đường dạ dày-ruột-tụy 0.05 mg tiêm dưới da x 1-2 lần/ngày, có thể tăng tới 0.1-0.2 mg x 3 lần/ngày.

  • Tiêu chảy kéo dài do AIDS 0.1 mg x 3 lần/ngày, tiêm dưới da, có thể tăng lên 0.25 mg x 3 lần/ngày.

  • Phòng ngừa biến chứng sau phẫu thuật tụy 0.1 mg x 3 lần/ngày, tiêm dưới da x 7 ngày liên tiếp, bắt đầu vào ngày phẫu thuật, ít nhất 1 giờ trước mổ.

  • Xuất huyết do giãn vỡ tĩnh mạch thực quản dạ dày truyền tĩnh mạch 25-50 mcg/giờ, liên tục trong 5 ngày.

Thông tin về dược chất

1. Loại thuốc:

Hormon hạ đồi chống tăng trưởng, tương tự Somatostatin

2. Dạng thuốc và Hàm lượng:

Dung dịch Octreotid Acetat để tiêm dưới da, tiêm tĩnh mạch hoặc truyền tĩnh mạch, ống tiêm hoặc lọ, tính theo Octreotid có 50, 100, 200, 500, 1000 microgam/ml.

Hỗn dịch tiêm Octreotid Acetat tác dụng kéo dài, lọ thuốc bột, tính theo Octreotid có 10, 20, 30mg kèm lọ 2ml dung môi để pha thành hỗn dịch tiêm bắp. Có thể được cung cấp cả gạc tẩm ethanol, kim tiêm, bơm tiêm cùng với lọ dung môi 2ml.

3. Dược lý và Cơ chế tác dụng:

Octreotid là một Octapeptid tổng hợp, có cấu trúc và tác dụng dược lý tương tự Somatostatin tự nhiên, được phân lập đầu tiên ở vùng hạ đồi, nhưng Octreotid có tác dụng kéo dài hơn.

Octreotid có tác dụng ức chế tiết một số hormon thùy trước tuyến yên, chức năng tuyến tụy nội và ngoại tiết, ức chế tiết Serotonin, các peptid dạ dày – ruột – tụy như Gastrin, Peptid ruột vận mạch (VIP: Vasoactive Intestinal Polypeptide), Insulin, Glucagon, Secretin, Motilin, Polypeptid tuyến tụy, hormon tăng trưởng, ức chế nhu động dạ dày – ruột, túi mật, làm giảm lưu lượng máu nội tạng, kích thích sự hấp thu dịch và điện giải qua đường tiêu hóa.

Octreotid có tác dụng mạnh hơn Somatostatin. Thuốc ức chế giải phóng Somatotropin (GH: Growth Hormon: hormon tăng trưởng) mạnh hơn giải phóng Insulin và Glucagon, có nửa đời trong huyết tương và thời gian tác dụng dài hơn Somatostatin, không có hiện tượng tăng tiết hormon trở lại khi ngừng thuốc. Octreotid ức chế tiết Somatostatin trong điều kiện cả khi bình thường, của LH (hormon Lutein – hóa) đối với hormon giải phóng Gonadotropin và ức chế giải phóng TSH (hormon kích thích tuyến giáp).

Vì vậy, Octreotid được dùng để điều trị những biểu hiện tiêu hóa bất thường như đỏ bừng mặt và ỉa chảy do hội chứng Carcinoid, ỉa chảy toàn nước do các u tiết VIP. Thuốc cũng làm giảm nồng độ hormon tăng trưởng (GH) và/hoặc yếu tố tăng trưởng I có hoạt tính kiểu Insulin (IGF-I: Insulin – like growth fator I) ở người bị bệnh to cực. Thời gian tác dụng của Octreotid Acetat thay đổi nhưng có thể kéo dài tới 12 giờ tùy theo u.

4. Dược động học:

Octreotid hấp thu nhanh và hoàn toàn sau khi tiêm dưới da. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau 25 – 30 phút. Đỉnh trong huyết tương ở người tình nguyện khỏe mạnh là 5,2 nanogam/ml sau khi tiêm dưới da liều 100microgam được 25 phút.

Octreotid liên kết với protein huyết tương khoảng 65%. Thuốc phân bố được vào cả các mô của cơ thể và qua được hàng rào nhau thai. Thể tích phân bố là 13.6 lít.

Độ thanh thải khoảng 10 lít/giờ, nhưng dược động học của Octreotid  không tuyến tính, khi dùng liều cao độ thanh thải giảm.Nửa đời thải trừ khoảng 1,5 giờ và kéo dài hơn ở người cao tuổi và người suy thận. Độ thanh thải ở người suy thận phải chạy thận nhân tạo chỉ là 4,5 lít/giờ.

Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận. Khoảng 1/3 liều dùng được thải trừ qua nước tiểu ở dạng không bị biến đổi. 80% Octreotid Acetat đào thải qua mật dưới dạng không đổi.

Dược động học của Octreotid ở người bị bệnh to cực có khác người tình nguyện khỏe mạnh. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt 2,8 nanogam/ml sau khi tiêm dưới da 100 microgam được 42 phút. Thuốc liên kết với huyết tương 41%, thể tích phân bố là 21, 6 lít và độ thanh thải là 16 lít/giờ.

5. Chỉ định

  • U Carcinoid (để điều trị triệu chứng): u tiết hormon tăng trưởng, u tiết VIP, u tiết Glucagon.

  • Bệnh to cực, kể cả trường hợp phẫu thuật, liệu pháp tia xạ hoặc dùng thuốc chủ vận thụ thể Dopamin không có kết quả.

  • Thuốc còn được dùng để phòng ngừa tai biến do phẫu thuật tụy, xuất huyết giãn tĩnh mạch, ỉa chảy do HIV.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với Octreotid hoặc bất kỳ thành phần nào có trong thuốc.

Tác dụng phụ

1. Tác dụng không mong muốn (ADR):

Octreotid nói chung dung nạp tốt. Các tai biến tuy thường xảy ra nhưng chỉ từ nhẹ đến vừa và thường tự qua khỏi. Rất ít trường hợp phải ngừng thuốc.

  • Thường gặp, ADR > 1/100

    • Gan, mật: nhiều cặn trong túi mật, sỏi mật, viêm túi mật, viêm đường mật, tắc mật, viêm gan ứ mật.

    • Tiêu hóa: buồn nôn, ỉa chảy, đau bụng, khó tiêu, phân ít, trướng bụng, đầy hơi, đau mót, phân mỡ.

    • Da: đau và ửng đỏ, ban đỏ ở chỗ tiêm dưới da, đau ở chỗ tiêm bắp, chủ yếu là do thuốc có tính acid (pH khoảng 4,2).

    • Thần kinh: nhức đầu, chóng mặt, bứt rứt, mệt mỏi, suy nhược.

    • Nội tiết: tăng Glucose huyết (có khi lại tụt Glucose huyết), giảm Caroten huyết thanh.

  • Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

    • Gan, mật: vàng da, tăng Transaminase, viêm tụy.

    • Tiêu hóa: táo bón, co thắt trực tràng, xuất huyết tiêu hóa, phân bất thường, khó tiêu, chán ăn, khô miệng.

    • Da: rụng tóc, mỏng da, da có vảy, thâm tím da, ngứa, ban.

    • Thần kinh: bồn chồn, co giật, giảm trí tuệ, choáng váng, dị cảm, nặng đầu, mất ngủ, run, tê cóng.

    • Nội tiết: tiết nhiều sữa, giảm chức năng giáp, bướu cổ.

    • Tim mạch: phù, tăng huyết áp, viêm tĩnh mạch huyết khối, thiếu máu, suy tim sung huyết, đánh trống ngực, hạ huyết áp thế đứng, ngất, đau ngực, thay đổi điện tâm đồ, loạn nhịp tim, nhịp chậm xoang.

    • Xương – cơ: đau lưng, đau cơ, co rút cơ, đau khớp, đau chân, đau tay.

2. Hướng dẫn cách xử trí ADR:

  • Tai biến tiêu hóa thường xảy ra trong tuần đầu điều trị và tự mất trong quá trình điều trị. Để giảm tai biến tiêu hóa, nên dùng thuốc xa bữa ăn, vào khoảng giữa các bữa ăn và trước khi đi ngủ.

  • Tai biến gan mật thường xảy ra nhất (40 – 60%) là do thuốc ức chế sự co bóp túi mật, làm giảm tiết mật, thay đổi hấp thu chất béo. Cần siêu âm túi mật và đường mật trước khi điều trị và định kỳ 6 tháng một lần trong điều trị. Nếu bị sỏi mật, phải ngừng thuốc. Nếu đau nặng do sỏi mật, phải mổ lấy sỏi ra.

Phải theo dõi chức năng tuyến giáp, xác định mỡ trong phân và định lượng Caroten trong huyết thanh. Nếu thấy có diễn biến xấu phải giảm liều.

Lưu ý

1. Thận trọng:

1. Thận trọng:

Dùng Octreotid có thể gây ra một số tác dụng của Somatostatin nội sinh trên chức năng và nhu động đường dạ dày – ruột, đường mật, dung nạp Glucose và một số chức năng nội tiết khác. Do đó, cần phải theo dõi sỏi túi mật (siêu âm túi mật 6 – 12 tháng một lần), kiểm tra thường xuyên Glucose – huyết, chú ý đến suy giáp, cần phải theo dõi thị lực, vì tăng tiết hormon tăng trưởng do u tuyến yên có thể phát triển lan rộng gây chèn ép trong khi điều trị.

Cần phải theo dõi nhịp tim (nhịp chậm xoang, rối loạn dẫn truyền) trong khi điều trị Octreotid.

Octreotid dạng dung dịch dung nạp tốt ở trẻ em, vì vậy có thể dùng cho trẻ em từ 1 tháng tuổi. Trẻ em dùng Octreotid có thể chậm phát triển. Chưa nghiên cứu dùng Octreotid hỗn dịch cho trẻ em.

Người cao tuổi cũng dung nạp tốt, nên đã dùng cho người đến 83 tuổi. Tuy nhiên, do độ thanh thải và nửa đời của Octreotid ở người cao tuổi kéo dài hơn nên cần giảm liều dùng.

Người bị suy thận vẫn phải chạy thận nhân tạo, nửa đời của Octreotid tăng nhiều, do đó cần phải giảm liều. Chưa nghiên cứu ảnh hưởng của suy gan trên dược động học của Octreotid.

2. Thời kỳ mang thai:

Nghiên cứu trên chuột cống trắng và thỏ, dùng liều tính theo cân nặng gấp 30 lần liều dùng cho người, thấy thuốc qua được hàng rào nhau thai nhưng chưa thấy có ảnh hưởng đến sinh sản của chuột hoặc thỏ mẹ và tổn hại cho thai.

Chưa nghiên cứu đủ và kiểm tra dùng Octreotid cho phụ nữ mang thai. Mới điều trị được 6 phụ nữ mang thai bị bệnh to cực, song chưa thấy có tai biến cho mẹ và thất thường cho con. Tuy vậy, chỉ dùng Octreotid cho phụ nữ mang thai khi thật cần thiết.

3. Thời kỳ cho con bú:

Chưa xác định được Octreotid có vào được sữa mẹ hay không. Nếu dùng cho phụ nữ nuôi con bú cần thận trọng.

Quá liều

  • Cho đến nay chưa thấy có báo cáo về quá liều xảy ra ở người bệnh. Tiêm tĩnh mạch nhanh cho người tình nguyện khỏe mạnh liều 1mg (1000microgam), hoặc truyền tĩnh mạch 30mg (30.000microgam) trong 20 phút hoặc 120mg trong 8 giờ không thấy có tai biến gì nghiêm trọng.

  • Liều gây chết khi tiêm tĩnh mạch ở chuột nhắt là 72 mg/kg, ở chuột cống trắng là 18mg/kg.

Bảo quản

  • Octreotid được bảo quản trong lọ hoặc ống tiêm kín, để ở tủ lạnh 2 – 8 độ C, tránh ánh sáng. Để ở nhiệt độ thường, Octreotid ổn định được 14 ngày.

  • Octreotid Acetat dung dịch đã pha để tiêm truyền tĩnh mạch cần sử dụng trong vòng 24 giờ.

  • Octreotid Acetat hỗn dịch có thể bảo quản được lâu nếu để ở tủ lạnh 2 – 8 độ C. Lọ thuốc dùng nhiều lần, sau 14 ngày kể từ ngày dùng lần đầu, nếu còn thuốc cũng phải vứt bỏ.

  • Ống tiêm Octreotid Acetat chỉ được mở ngay trước khi dùng và dùng xong một lần, nếu còn thuốc cũng phải vứt bỏ.

Tương tác

  • Dịch dinh dưỡng: người bệnh được truyền dịch dinh dưỡng, nếu phối hợp dùng Octreotid có thể dẫn đến tăng nồng độ kẽm trong huyết tương và làm giảm hấp thu của các thuốc uống khác.

  • Insulin: người bệnh đái tháo đường đang điều trị bằng Insulin nếu phối hợp với Octreotid dễ xảy ra tụt Glucose huyết do Octreotid làm giảm tiết Glucagon, do đó, khi phối hợp phải giảm liều Insulin.

  • Bromocriptin: khi phối hợp với Octreotid, sinh khả dụng của Bromocriptin tăng, do đó, có thể phải giảm liều Bromocriprin.

  • Ciclosporin: phối hợp với Octreotid sẽ làm giảm nồng độ Ciclosporin trong huyết tương, do đó phải tăng liều Ciclosporin. Nhưng khi đang phối hợp mà ngừng dùng Octreotid, phải giảm liều Ciclosporin.