1. Loại thuốc

Thuốc kích thích thụ thể beta2 giao cảm.

2. Dạng thuốc và Hàm lượng

• Hàm lượng các dạng thuốc được tính theo Salbutamol base.

• Viên nén 2mg, 4mg; thuốc tiêm 0,5mg/ml; 5mg/5ml; đạn trực tràng 1mg.

3. Dược lý và Cơ chế tác dụng

Salbutamol có tác dụng kích thích chọn lọc lên thụ thể beta2 (có ở cơ trơn phế quản, cơ tử cung, cơ trơn mạch máu). Tác dụng lên thụ thể beta1 (có ở cơ tim) kém hơn rất nhiều. Do tính chọn lọc đó mà với liều điều trị thông thường, tác dụng của Salbutamol lên tim không đáng kể. Với liều điều trị thường dùng, Salbutamol kích thích các thụ cảm beta2 ở các sợi cơ trơn của tử cung, do đó làm giảm biên độ, tần số và thời gian co cơ tử cung.

Nếu dùng theo đường uống Salbutamol được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, một lượng thuốc lớn qua gan rồi vào máu, do đó khả dụng sinh học tuyệt đối của Salbutamol khoảng 40%. Nồng độ trong huyết tương đạt mức tối đa sau khi uống 2 - 3 giờ. Chỉ có 5% thuốc gắn vào các protein huyết tương. Nửa đời của thuốc từ 5 đến 6 giờ. Khoảng 50% lượng thuốc được chuyển hóa thành các dạng Sulfo liên hợp (không hoạt tính). Thuốc đào thải chủ yếu qua nước tiểu (75 - 80%) dưới dạng hoạt tính và các dạng không hoạt tính.

Nếu tiêm vào tĩnh mạch, nồng độ thuốc trong máu đạt ngay mức tối đa, sau đó giảm dần theo dạng hàm số mũ. Gần 3/4 lượng thuốc thải qua thận, phần lớn dưới dạng không biến đổi.

Nếu truyền tĩnh mạch, nồng độ thuốc trong huyết tương đạt tới mức cao, phẳng và ổn định. Khi ngừng truyền, nồng độ thuốc trong huyết tương giảm dần theo dạng hàm số mũ. Gần 3/4 lượng thuốc được thải qua thận, phần lớn là dưới dạng không biến đổi.

Nếu đặt trong trực tràng, thuốc được hấp thu tốt ở niêm mạc trực tràng. Nồng độ thuốc trong huyết tương đạt tới mức tối đa sau khi đặt thuốc từ 3 đến 5 giờ. Chỉ có ít hơn 10% thuốc gắn với protein huyết tương. Nửa đời của thuốc là từ 3 đến 5 giờ. Khoảng 50% lượng thuốc được chuyển hóa thành các dạng Sulfo liên hợp (không hoạt tính) và đào thải chủ yếu qua nước tiểu.

Nếu tiêm dưới da, nồng độ tối đa của thuốc trong huyết thanh xuất hiện sớm hơn so với dùng theo đường uống. Khả dụng sinh học là 100%, nửa đời của thuốc là 5 - 6 giờ. Khoảng 25 - 35% lượng thuốc đưa vào được chuyển hóa dưới dạng không hoạt tính. Thuốc được đào thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng hoạt tính và các dạng không hoạt tính.

4. Chỉ định

Thuốc được chỉ định một thời gian ngắn trong chuyển dạ sớm khi không có biến chứng và xảy ra từ tuần thứ 24 đến 33 thai kỳ, mục đích làm chậm thời gian sinh để có thời gian cho liệu pháp Corticosteroid có tác dụng đối với phát triển của phổi thai nhi hoặc để có thể chuyển người mẹ đến một đơn vị có chăm sóc tăng cường trẻ sơ sinh.

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với thuốc

• Nhiễm khuẩn nước ối.

• Chảy máu nhiều ở tử cung.

• Bệnh tim nặng.

• Mang thai nhiều lần. Khi tiếp tục mang thai, có nhiều nguy cơ cho mẹ hoặc con (vỡ ối, cổ tử cung mở trên 4 cm...).

• Sản giật, tiền sản giật.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Salbutamol dùng trong sản khoa thường được sử dụng theo đường tiêm và có thể ít được dung nạp tốt.

• Thường gặp, ADR >1/100

  • Tuần hoàn: Nhịp xoang nhanh ở mẹ và/hoặc ở thai, đánh trống ngực.

  • Toàn thân: Ðổ mồ hôi, nhức đầu.

  • Cơ xương: Run (đặc biệt run tay).

• Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

  • Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa (buồn nôn, nôn).

  • Toàn thân: Chóng mặt, bồn chồn, mất ngủ.

  • Cơ xương: Chuột rút.

• Hiếm gặp, ADR <1/1000

  • Chuyển hóa: Hạ Kali huyết, tăng đường huyết (phục hồi được).

  • Phản ứng quá mẫn: Mày đay, phù, phù phổi.

    Ðã nhận thấy trong một số trường hợp có thể xuất hiện phù phổi cấp trong lúc điều trị hoặc ngay sau điều trị chuyển dạ sớm bằng các thuốc kích thích beta dùng đường tiêm. Các yếu tố làm tăng nguy cơ này là: Có bệnh tim từ trước, nhiễm khuẩn ối, đa thai, đa ối, có dùng Corticoid kết hợp. Ðể phòng ngừa, cần phải theo dõi cân bằng nước - điện giải, chức năng tim phổi (nghe tim phổi, nhịp tim, huyết áp). Theo dõi lượng nước tiểu (phải chính xác mới tốt) cho biết người bệnh có bị ứ nước không, nhất là trong trường hợp truyền thuốc. Ðiều này cũng góp phần đánh giá cân bằng nước - điện giải. Dùng bơm tiêm điện có ưu điểm là hạn chế thể tích dịch phải truyền, vì vậy làm giảm nguy cơ phù phổi. Nếu nghi ngờ là có phù phổi thì phải ngừng thuốc và xử trí ngay.

1. Thận trọng:

1. Thận trọng

Khi điều trị chuyển dạ sớm, có nhiều nguy cơ phù phổi nên phải giám sát tình trạng giữ nước và chức năng tim phổi của người bệnh. Phải truyền dịch với lượng tối thiểu (thường dùng dung dịch Glucose 5%, tránh dùng dung dịch Natri Clorid 0,9%) và phải ngừng ngay thuốc và cho thuốc lợi tiểu nếu có triệu chứng đầu tiên của phù phổi.

Phải nhớ là liều dùng tương đối cao nên dễ gây ra các tác dụng không mong muốn cho người mẹ như tim đập nhanh, hạ huyết áp, nôn, tăng Glucose huyết, giảm Kali huyết và nghiêm trọng hơn, thiếu máu cục bộ cơ tim, loạn nhịp và phù phổi. Thuốc phải được dùng tại bệnh viện, dưới sự giám sát theo dõi chặt chẽ của thầy thuốc.

2. Thời kỳ mang thai

Nên tránh dùng Salbutamol trong những tháng đầu của thai kỳ nếu thấy không cần thiết.

3. Thời kỳ cho con bú

Các thuốc kích thích beta có bài tiết vào sữa mẹ có thể ảnh hưởng đến con khi cho con bú.

Quá liều và xử trí

Khi dùng thuốc quá liều, các triệu chứng sau đây tăng lên: Tim đập nhanh, huyết áp thấp, run, toát mồ hôi, vật vã. Ðể điều trị quá liều, có thể cho thuốc ức chế beta nếu cần thiết. Cần tăng cường theo dõi ở người bị hen, bệnh phổi - phế quản mạn tính tắc nghẽn, đái tháo đường và suy tim.

Độ ổn định và bảo quản

• Tránh ánh sáng.

• Dung dịch có thuốc sau khi pha xong phải được dùng trong 24 giờ.

• Thuốc đạn phải được để ở nơi có nhiệt độ dưới 25 độ C, tránh ánh sáng.

Tương tác thuốc

Không nên kết hợp với Halothan vì làm tử cung đờ thêm và tăng nguy cơ chảy máu; ngoài ra còn có thể gây loạn nhịp tim nặng do làm tăng phản ứng lên tim. Nếu phải gây mê bằng Halothan thì tạm ngừng điều trị Salbutamol.

Phải thận trọng khi dùng phối hợp với các thuốc chống đái tháo đường, vì thuốc kích thích beta làm tăng đường huyết. Nếu phối hợp, phải tăng cường theo dõi máu và nước tiểu. Có thể chuyển sang dùng Insulin.