1. Loại thuốc:

Thuốc tiêu chất nhầy; thuốc giải độc (quá liều Paracetamol)

2. Dạng thuốc và Hàm lượng:

• Viên nén 200 mg.

• Gói 200 mg.

• Thuốc hít qua miệng, thuốc nhỏ vào khí quản và thuốc uống: Dung dịch 10% (100 mg Acetylcystein/ml), 20% (200 mg Acetylcystein/ml).

• Thuốc tiêm Acetylcystein: Dung dịch 20%.

• Thuốc nhỏ mắt: Acetylcystein 5%, Hypromellose 0,35% (Tên thương mại: Ilube).

3. Dược lý và Cơ chế tác dụng:

Acetylcystein (N - Acetylcystein) là dẫn chất N - Acetyl của L - Cystein, một amino - acid tự nhiên. Acetylcystein được dùng làm thuốc tiêu chất nhầy và thuốc giải độc khi quá liều Paracetamol. Thuốc làm giảm độ quánh của đờm ở phổi có mủ hoặc không bằng cách tách đôi cầu nối Disulfua trong Mucoprotein và tạo thuận lợi để tống đờm ra ngoài bằng ho, dẫn lưu tư thế hoặc bằng phương pháp cơ học.

Acetylcystein cũng được dùng tại chỗ để điều trị không có nước mắt. Acetylcystein dùng để bảo vệ chống gây độc cho gan do quá liều Paracetamol, bằng cách duy trì hoặc khôi phục nồng độ Glutathion của gan là chất cần thiết để làm bất hoạt chất chuyển hóa trung gian của Paracetamol gây độc cho gan. Trong quá liều Paracetamol, một lượng lớn chất chuyển hóa này được tạo ra vì đường chuyển hóa chính (liên hợp Glucuronid và Sulfat) trở thành bão hòa. Acetylcystein chuyển hóa thành Cystein kích thích gan tổng hợp Glutathion và do đó, Acetylcystein có thể bảo vệ được gan nếu bắt đầu điều trị trong vòng 12 giờ sau quá liều Paracetamol. Bắt đầu điều trị càng sớm càng tốt.

4. Dược động học:

Sau khi hít qua miệng hoặc nhỏ thuốc vào khí quản, phần lớn thuốc tham gia vào phản ứng Sulfhydryl - Disulfid, số còn lại được biểu mô phổi hấp thu. Sau khi uống, Acetylcystein được hấp thu nhanh ở đường tiêu hóa và bị gan khử Acetyl thành Cystein và sau đó được chuyển hóa. Ðạt nồng độ đỉnh huyết tương trong khoảng 0,5 đến 1 giờ sau khi uống liều 200 đến 600 mg. Khả dụng sinh học khi uống thấp và có thể do chuyển hóa trong thành ruột và chuyển hóa bước đầu trong gan. Ðộ thanh thải thận có thể chiếm 30% độ thanh thải toàn thân.

Sau khi tiêm tĩnh mạch, nửa đời cuối trung bình là 1,95 và 5,58 giờ tương ứng với Acetylcystein khử và Acetylcystein toàn phần; sau khi uống, nửa đời cuối của Acetylcystein toàn phần là 6,25 giờ

• Tiền sử hen (nguy cơ phản ứng co thắt phế quản với tất cả các dạng thuốc chứa Acetylcystein).

• Quá mẫn với Acetylcystein

1. Tác dụng không mong muốn (ADR):

Acetylcystein có giới hạn an toàn rộng. Tuy hiếm gặp co thắt phế quản rõ ràng trong lâm sàng do Acetylcys - Tein, nhưng vẫn có thể xảy ra với tất cả các dạng thuốc chứa Acetylcystein.

• Thường gặp, ADR > 1/100: Buồn nôn, nôn.

• Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

  • Buồn ngủ, nhức đầu, ù tai.

  • Viêm miệng, chảy nước mũi nhiều.

  • Phát ban, mày đay.

• Hiếm, ADR < 1/1000

  • Co thắt phế quản kèm phản ứng dạng phản vệ toàn thân.

  • Sốt, rét run

2. Hướng dẫn cách xử trí ADR:

• Dùng dung dịch Acetylcystein pha loãng có thể giảm khả năng gây nôn nhiều do thuốc.

• Phải điều trị ngay phản ứng phản vệ bằng tiêm dưới da Adrenalin (0,3 - 0,5 ml dung dịch 1/1000 ) thở oxy 100%, đặt nội khí quản nếu cần, truyền dịch tĩnh mạch để tăng thể tích huyết tương, hít thuốc chủ vận beta - Adrenergic nếu co thắt phế quản, tiêm tĩnh mạch 500 mg Hydrocortison hoặc 125 mg Methylprednisolon.

• Có thể ức chế phản ứng quá mẫn với Acetylcystein bao gồm phát hồng ban toàn thân, ngứa, buồn nôn, nôn, chóng mặt, bằng dùng kháng Histamin trước. Có ý kiến cho rằng quá mẫn là do cơ chế giả dị ứng trên cơ sở giải phóng Histamin hơn là do nguyên nhân miễn dịch. Vì phản ứng quá mẫn đã xảy ra tới 3% số người tiêm tĩnh mạch Acetylcystein để điều trị quá liều Paracetamol, nên các thầy thuốc cần chú ý dùng kháng Histamin để phòng phản ứng đó.

1. Thận trọng:

1. Thận trọng:

Phải giám sát chặt chẽ người bệnh có nguy cơ phát hen, nếu dùng Acetylcystein cho người có tiền sử dị ứng; nếu có co thắt phế quản, phải dùng thuốc phun mù giãn phế quản như Salbutamol (thuốc beta - 2 Adrenergic chọn lọc, tác dụng ngắn) hoặc Ipratropium (thuốc kháng Muscarin ) và phải ngừng Acetylcystein ngay.

Khi điều trị với Acetylcystein, có thể xuất hiện nhiều đờm loãng ở phế quản, cần phải hút để lấy ra nếu người bệnh giảm khả năng ho.

2. Thời kỳ mang thai:

Ðiều trị quá liều Paracetamol bằng Acetylcystein ở người mang thai có hiệu quả và an toàn, và có khả năng ngăn chặn được độc tính cho gan ở thai nhi cũng như ở người mẹ.

3. Thời kỳ cho con bú:

Thuốc dùng an toàn cho người cho con bú​.

Quá liều Acetylcystein có triệu chứng tương tự như triệu chứng của phản vệ, nhưng nặng hơn nhiều: Ðặc biệt là giảm huyết áp. Các triệu chứng khác bao gồm suy hô hấp, tan máu, đông máu rải rác nội mạch và suy thận. Tử vong đã xảy ra ở người bệnh bị quá liều Acetylcystein trong khi đang điều trị nhiễm độc Paracetamol. Quá liều Acetylcystein xảy ra khi tiêm truyền quá nhanh và với liều quá cao. Ðiều trị quá liều theo triệu chứng.

• Phải bảo quản lọ dung dịch Natri Acetylcystein chưa mở ở 15 - 30 độ C.

• Sau khi tiếp xúc với không khí, dung dịch phải bảo quản ở 2 - 8 độ C để làm chậm oxy - hóa và phải dùng trong vòng 96 giờ.

• Phải pha dung dịch loãng ngay trước khi dùng và dung dịch này chỉ ổn định trong vòng một giờ

• Acetylcystein là một chất khử nên không phù hợp với các chất oxy - hóa.

• Không được dùng đồng thời các thuốc ho khác hoặc bất cứ thuốc nào làm giảm bài tiết phế quản trong thời gian điều trị bằng Acetylcystein.