1. Loại thuốc:

Thuốc cầm máu

2. Dạng thuốc và Hàm lượng:

Viên nén 500 và 1000 mg, ống tiêm 5 ml (100 mg/ml)

3. Dược lý và Cơ chế tác dụng:

Acid Tranexamic có tác dụng ức chế hệ phân hủy Fibrin bằng cách ức chế hoạt hóa Plasminogen thành Plasmin, do đó Plasmin không được tạo ra.

Do đó có thể dùng Acid Tranexamic để điều trị những bệnh chảy máu do phân hủy Fibrin có thể xảy ra trong nhiều tình huống lâm sàng bao gồm đa chấn thương và đông máu trong mạch.

4. Dược động học

Khả dụng sinh học của thuốc uống xấp xỉ 35% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Sau khi uống liều 1,5 g nồng độ đỉnh trong huyết tương của Acid Tranexamic là xấp xỉ 15 microgam/ml và đạt được sau 3 giờ. Sau khi uống liều 2 gam, nồng độ có hiệu quả của thuốc trong huyết tương duy trì 6 giờ. Ðộ thanh thải trong huyết tương của thuốc xấp xỉ 7 lít/giờ. Sau khi tiêm tĩnh mạch một liều, nửa đời trung bình trong huyết tương của thuốc là 2 giờ. Thải trừ của thuốc chậm hơn khi điều trị nhắc lại theo đường uống. Hơn 95% liều thuốc tiêm tĩnh mạch bài tiết dưới dạng không đổi theo nước tiểu. Chức năng thận giảm dễ gây tích tụ Acid Tranexamic. Acid Tranexamic có tác dụng chống phân huỷ Fibrin mạnh hơn 10 lần Acid Aminocaproic, (tính theo gam), đối với sự phân hủy Fibrin gây ra bởi Urokinase hoặc chất hoạt hóa Plasminogen của mô (TPA).

• Quá mẫn với Acid Tranexamic.

• Có tiền sử mắc bệnh huyết khối.

• Trường hợp phẫu thuật hệ thần kinh trung ương, chảy máu hệ thần kinh trung ương và chảy máu dưới màng nhện hoặc những trường hợp chảy máu não khác

Tác dụng không mong muốn (ADR):

• Thường gặp, ADR > 1/100

  • Rối loạn tiêu hóa có liên quan đến liều dùng: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy.

  • Toàn thân: Chóng mặt.

• Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100: Tuần hoàn: Hạ huyết áp sau khi tiêm tĩnh mạch.

• Hiếm gặp, ADR <1/1000: Mắt: Thay đổi nhận thức màu

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Rối loạn tiêu hóa xảy ra trên 30% người bệnh, sau khi uống với liều 6 g/ngày. Các ADR đó hết nếu giảm liều. Buồn nôn, chóng mặt và giảm huyết áp xảy ra sau khi tiêm tĩnh mạch nhanh

1. Thận trọng:

1. Thận trọng:

• Người suy thận: Do có nguy cơ tích lũy Acid Tranexamic.

• Người bị huyết niệu từ đường tiết niệu trên, có nguy cơ bị tắc trong thận.

• Người có tiền sử huyết khối không nên dùng Acid Tranexamic trừ khi cùng được điều trị bằng thuốc chống đông. Chảy máu do đông máu rải rác nội mạch không được điều trị bằng thuốc chống phân hủy Fibrin trừ khi bệnh chủ yếu do rối loạn cơ chế phân hủy Fibrin. Trong trường hợp phân hủy Fibrin có liên quan tới sự tăng đông máu trong mạch (hội chứng tiêu hoặc phân hủy Fibrin), cần phải thêm chất chống đông như Heparin với liều lượng đã được cân nhắc cẩn thận. Xem xét sự cần thiết phải dùng chất kháng Thrombin III cho những người bệnh có tiêu thụ những yếu tố đông máu, nếu không, sự thiếu hụt chất kháng Thrombin III có thể cản trở tác dụng của Heparin

2. Thời kỳ mang thai:

Không nên dùng Acid Tranexamic trong những tháng đầu thai kỳ, vì đã có thông báo về tác dụng gây quái thai trên động vật thí nghiệm. Kinh nghiệm lâm sàng về điều trị bằng Acid Tranexamic cho người mang thai còn rất hạn chế, cho đến nay dữ liệu thực nghiệm hoặc lâm sàng cho thấy không tăng nguy cơ khi dùng thuốc. Tài liệu về dùng Acid Tranexamic cho người mang thai có rất ít, do đó chỉ dùng thuốc trong thời kỳ mang thai khi được chỉ định chặt chẽ và khi không thể dùng cách điều trị khác

3. Thời kỳ cho con bú:

Acid Tranexamic tiết vào sữa mẹ nhưng nguy cơ về tác dụng phụ đối với trẻ em không chắc có thể xảy ra khi dùng liều bình thường, vì vậy có thể dùng Acid Tranexamic với liều thông thường, khi cần cho người cho con bú

Chưa có thông báo về trường hợp quá liều Acid Tranexamic. Những triệu chứng quá liều có thể là: Buồn nôn, nôn, các triệu chứng và/hoặc hạ huyết áp tư thế đứng. Không có biện pháp đặc biệt để điều trị nhiễm độc Acid Tranexamic. Nếu nhiễm độc do uống quá liều, gây nôn, rửa dạ dày và dùng than hoạt. Trong cả 2 trường hợp nhiễm độc do uống và do tiêm truyền, nên duy trì bổ sung dịch để thúc đẩy bài tiết thuốc qua thận và dùng các biện pháp điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ

Bảo quản Acid Tranexamic trong đồ đựng kín, để nơi khô ráo, mát và tránh ánh sáng mạnh

• Không nên dùng đồng thời Acid Tranexamic với Estrogen vì có thể gây huyết khối nhiều hơn.

• Thận trọng khi dùng đồng thời Acid Tranexamic với các thuốc cầm máu khác