Bệnh nhân có hội chứng kém hấp thu mạn tính, bệnh nhân quá mẫn với orlistat hay các thành phần khác trong nang thuốc, bệnh nhân chán ăn tâm thần hoặc ăn vô độ (Bulimia), phụ nữ có thai.

Tác dụng phụ thường gặp nhất của Orlistat là thay đổi nhu động ruột (BM). Các tác dụng phụ khác bao gồm: có đốm dầu trên đồ lót hoặc trên quần áo, cơ ruột co bóp mạnh, phân lỏng, phân nhờn hoặc mỡ, tăng số lần đi tiêu, khó kiểm soát nhu động ruột, đau hoặc khó chịu ở vùng trực tràng, đau bụng, chu kỳ kinh nguyệt không đều, đau đầu, lo lắng, nổi mề đay, phát ban, ngứa, khó thở hoặc khó nuốt, đau dạ dày nghiêm trọng hoặc liên tục, mệt mỏi quá mức hoặc yếu ớt, buồn nôn, nôn, ăn mất ngon, đau ở phần trên bên phải của dạ dày, vàng da hoặc mắt, nước tiểu có màu sẫm, phân có màu nhạt. Cần gặp bác sĩ nếu các triệu chứng trở nên nghiêm trọng.

1. Thận trọng:

Trước khi dùng Orlistat, cho bác sĩ và dược sĩ biết nếu bạn bị dị ứng với Orlistat hay bất kỳ loại thuốc nào khác, các thuốc đang sử dụng, đặc biệt là thuốc ức chế hệ thống miễn dịch như Cyclosporin (Neoral, Sandimmune). Nói cho bác sĩ biết nếu bạn có hoặc đã từng có rối loạn ăn uống như chán ăn tâm thần hoặc ăn vô độ, tiểu đường, sỏi thận, viêm tụy (viêm hoặc sưng tuyến tụy), viêm túi mật hoặc bệnh tuyến giáp. Orlistat làm tăng tác dụng phụ trên đường tiêu hoá khi chế độ ăn nhiều chất béo (hơn 30% tổng số Calori mỗi ngày từ dầu mỡ), cần giảm lượng calori khi dùng Orlistat.

• Phụ nữ có thai: Chống chỉ định trong thai kỳ, vì giảm cân không cung cấp các lợi ích tiềm năng cho phụ nữ mang thai và có thể dẫn đến nguy hiểm cho thai nhi.

• Bà mẹ cho con bú: Chưa rõ Orlistat có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Thận trọng khi dùng cho bà mẹ cho con bú.

• Trẻ em: Chưa xác định được hiệu quả và tính an toàn ở trẻ em dưới 12 tuổi.

• Thận trọng khi dùng Orlistat cho những bệnh nhân có tiền sử tăng Oxalat niệu (Hyperoxaluria) hoặc sỏi thận do Canxi Oxalat do nguy cơ tăng bài tiết Oxalat niệu sau khi dùng Orlistat.

• Bệnh nhân đái tháo đường: Giảm cân do Orlistat có thể đi kèm cải thiện về chuyển hoá ở bệnh nhân đái tháo đường, cần điều chỉnh giảm liều lượng thuốc uống hạ đường huyết hoặc Insulin.

Nếu nạn nhân hôn mê hoặc không thở được, cần gọi cấp cứu ngay lập tức.

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp.

• Amiodarone, Beta-Carotene: Nồng độ của các thuốc này trong huyết tương có thể bị giảm nhẹ bởi Orlistat.

• Cyclosporine: Nồng độ Cyclosporine trong huyết tương giảm khi dùng đồng thời với Orlistat. Cần dùng Cyclosporine ít nhất 2 giờ trước hoặc sau khi uống Orlistat.

• Vitamin tan trong dầu: Giảm hấp thu 30% Beta-Carotene khi dùng chung với Orlistat. Orlistat ức chế hấp thu vitamin E Acetate khoảng 60%. Tác dụng của Orlistat trên hấp thu của vitamin D, vitamin A, và vitamin K từ thực phẩm chưa được biết.

• Pravastatin: Trong 24 người cân nặng trung bình, những người có tăng Cholesterol máu nhẹ được cho dùng Orlistat 120mg x 3 lần/ngày trong 10 ngày, tác dụng hạ Lipid máu của Pravastatin được tăng cường. Tăng nhẹ (khoảng 30%) nồng độ Pravastatin trong huyết tương khi dùng chung với Orlistat.

• Warfarin: Do hấp thu vitamin K-vitamin làm tăng tác dụng của thuốc loãng máu Warfarin-có thể giảm khi dùng chung với Orlistat, cần theo dõi sát các thông số đông máu ở những bệnh nhân đang dùng liều warfarin ổn định và lâu dài.

• Levothyroxin: Suy giáp đã được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị đồng thời Orlistat và Levothyroxine. Bệnh nhân cần được theo dõi những thay đổi trong chức năng tuyến giáp. Liều dùng Levothyroxine và Orlistat nên cách nhau ít nhất 4 giờ.

• Thuốc chống động kinh: Co giật đã được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị đồng thời Orlistat và thuốc chống động kinh. Bệnh nhân cần được theo dõi những thay đổi có thể có trong tần số và/hoặc mức độ nghiêm trọng của các cơn co giật.